文档介绍：第七章抗胆碱药 及拟胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药都能通过影响胆碱能神经的生理功能而发挥作用。
拟胆碱药能兴奋胆碱能神经,作用与神经递质乙酰胆碱相似。临床用于治疗胆碱能神经功能下降所致的肠麻痹、青光眼、血管痉挛及重症肌无力等疾病。
抗胆碱药能降低胆碱能神经的过度兴奋,用于治疗胆碱能神经亢进所致的胃肠绞痛、震颤麻痹、晕动病及解救有机磷中毒等。
第一节拟胆碱药
按作用的环节和机制不同,可分为两类:
一类是乙酰胆碱类似物,能直接激动胆碱受体的药物,如硝酸毛果芸香碱
另一类是胆碱酯酶抑制剂,具有抗胆碱酯酶作用能间接引起胆碱能兴奋效果的药物,如溴新斯的明
作用于胆碱受体的似胆碱药
作用于胆碱受体的拟胆碱药能直接与胆碱受体结合并激活受体,又称胆碱受体激动药
硝酸毛果芸香碱
内酯结构,易水解
咪唑环,显碱性,生物碱性质
为黏稠的油状液体或结晶,易溶于水、乙醇和氯仿,不溶于石油醚
性质:
1、易溶于水
2、分子中咪唑环上的两个氮原子显碱性,遇硝酸、盐酸等可生成盐,药用其硝酸盐。
稳定性:
1、分子中具有内酯结构,其水溶液可水解,~,在碱性溶液中,易水解而失去药理作用。
2、遇光或高热变可分解,应避光贮存
鉴别:
1、本品水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后,再加入氯仿振摇,氯仿层显紫堇色。
2、遇碱金属盐类、硼砂或鞣酸等均能析出沉淀
二、抗胆碱酯酶药
(一)可逆性抗胆碱酯酶药
可逆性抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶以非共价结合,这种结合可逆而不牢固,能使酶短暂失去水解乙酰胆碱的能力,而后仍可复活。
毒扁豆碱
毒扁豆碱是从西非毒扁豆中提取的一种生物碱,也是最早发现的可逆性抗胆碱酯酶药,曾用来冶疗青光眼。缺点:易水解,且自然资源有限,选择性低,毒性大,易成瘾。