文档介绍:托拉塞米
【通用名】 Torasemide
【商品名】 Demadex, Luplac 等
【化学名】 N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)ami腔膜 Na +-K + -2Cl -载体的转运功能。 10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
,作用持久
静脉用药 10 分钟即可起效,达峰时间为
1~2 小时。体内半衰期为
小时 ,作用持续时
间长达 5~8 小时。临床每日只需用药 1 次即可有效控制高血压, 对充血性心衰、 肾病和肝硬
化等伴随的水肿,亦有较好疗效。本品口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服
和非肠道给药疗效几乎相同。 药理和临床研究表明, 本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的
特点, 又具有高效利尿作用, 所以既可用于治疗严重水肿类病症, 又适合于原发性高血压的
长期治疗。根据适应症的不同,剂量使用 X 围也很宽,可以从用于降压的 至用于严
重肾衰的 200~400mg 不等。
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临床研究结果表明,托拉塞米 -10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低 24-
29mmHg 。托拉塞米单独使用剂量通常为 -5mg/ 次,每天 1 次, 71- 95%患者的舒 X 压可
控制在 90mmHg 以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70- 80%的患者舒 X 压控制在目标值。 托拉塞米 -5mg 使用 12- 24 周与茚磺苯酰*** -5mg、氢***噻嗪 25mg、
氨苯喋啶 /氢***噻嗪 50/25mg 、氨***吡眯 /氢***噻嗪 5/50mg 的降压作用相当。 有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰***、氢***噻嗪,与吲哒帕***相当,但副作用更小。
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托拉塞米 10mg/天治疗慢性心衰病人,用药 4 周可使心脏前、后负荷明显降低。多中心
临床试验结果表明,托拉塞米 5、 10mg/天治疗慢性心衰的疗效与速尿 40mg/天相当,经 4
周的治疗,托拉塞米 5、 10mg/天的总有效率分别为 和 %,速尿 40mg/天的总有效率为 %。对已经使用速尿 40mg 治疗 14 天的慢性心衰病人,用托拉塞米 10mg、20 mg
或速尿 40mg 再治疗 6 周,托拉塞米 10mg 与速尿 40mg 在减轻体重、肺充血及缩小扩大的
心脏方面作用相当,而托拉塞米 20mg 疗效更好,患者体重平均减轻 ,水肿消失的托
拉塞米患者由 9%上升为 83%。这些结果表明治疗慢性心衰, 托拉塞米是比速尿更佳的选择。
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托拉塞米通过肝肾双通道代谢, 80%经肝脏代谢, 20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了
肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固***拮抗作用,使 K +等电解质排泄量明显减少,临床上对 Mg 2+、尿酸、糖和脂类无明显影