文档介绍：第四十六章抗寄生虫药
第一节抗疟药
第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药
第三节抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节抗蠕虫药
第一节抗疟药
一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节
二、抗疟药的分类
1、主要用于控制症状的抗疟药
氯喹、奎宁、青蒿素等。能杀灭红细胞内期的裂殖体,发挥控制症状发作和症状抑制性预防作用。
2、主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹等。能杀灭间日疟继发性红细胞外期的子孢子以及各种疟原虫的配子体,控制疟疾的复发和传播。
3、主要用于病因性预防的抗疟药
乙胺嘧啶等。可杀灭原发性红细胞外期的疟原虫,发挥病因预防作用。
三、常见的抗疟药
1、主要用于控制症状的抗疟药
氯喹(chlorquine)
【药理作用和临床应用】
⑴抗疟作用控制临床症状起效快、疗效高、作用持久。易产生耐药性。
⑵抗肠道外阿米巴病作用氯喹对阿米巴痢疾无效。但由于它在肝脏的浓度高,对阿米巴肝脓肿有效。
⑶免疫抑制作用大剂量偶可用于一些自身免疫性疾病。
【不良反应】
氯喹用于治疗疟疾时,一般能良好耐受,仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等,停药后迅速消失。
大剂量、长疗程用药可引起视力障碍,以及对肝脏和肾脏的损害。
奎宁(quinine)
奎宁是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱。金鸡纳树原产南美洲,自古当地居民即用其树皮治疗疟疾。1820年分离出奎宁后,迅即用于临床,曾是治疗疟疾的主要药物。
由于毒性较大,自合成氯喹等药后,奎宁已不作首选抗疟药用。但当今氯喹的耐药性问题日趋严重,因而奎宁又被重视,主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟,尤其是严重的脑型疟。
【不良反应】
金鸡纳反应表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱,甚至发生暂时性耳聋。
心血管反应用药过量或静脉滴注速度过快时可致严重低血压和致死性心律失常。
特异质反应少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血,发生寒战、高热、背痛、血红蛋白尿(黑尿)和急性肾功能衰竭,甚至死亡。
其它奎宁能刺激胰岛β细胞分泌,对妊娠子宫有兴奋作用,故孕妇忌用。
甲氟喹(mefloquine)
甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状,起效较慢。单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用,对耐多药恶性疟虫株感染有一定疗效。
甲氟喹的另一特点是血浆半衰期较长(约30天),可能是其在体内有肝肠循环的缘故。用于症状抑制性预防,每2周给药一次。
青蒿素(artemisinin)
青蒿素是从黄花蒿及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。
由于对耐氯喹虫株感染有效,青蒿素受到国内、外广泛重视。