文档介绍：第一节雌激素类药物
(一)种类和制剂
、雌酮及雌三醇。目前国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)17B雌二醇:,系天然人17p雌二醇。口服片剂,1 rrB/片。
(2)戊酸雌二醇(estradiol vahr~e):为雌二醇的戊酸酯。是长效雌二醇衍生物,肌注后缓慢释放,作用维持时问2~4周。针剂有5mg(1nd)/支、lOmg(1m1)/支两种。目前也有口服片剂,商品名补佳乐(腑gynova),片剂有lag,/片。
(3)妊马雌酮(c~3ugate,i鹧110ge~.s):通常称结合型雌激素,商品名倍美力(pe?n谢n)。是从孕马屎中提取的水溶性天然结合型雌激素,其中主要成分为雌酮硫酸钠。口服片剂有0 3rTI∥片、0 625mg/片。
(4)苯甲酸雌二醇(estradiol her=oste)日。是目前最常用的雌激素{}j荆之一,(1llll)/支、2mg(1m1)/支两种。为雌二醇的苯甲酸酯。作用可维持2—5为油溶剂,仅供肌内注射。针剂有)rag
(5)环戊丙酸雌二醇(eslwadiol CyDiOllate):为雌二醇的环戊丙酸醣。是长效雌激素制荆,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3—4周以上。针剂有lmg(1lTd)/支、2衅(1d)/支及5mg(1向)/支3种,供肌内注射。
(6)雌三酵(esul01):为存在于尿中的一种天然雌激素,活性微弱。口服片剂有1ln∥片、5mg,,片;针剂为long(1Ild)/支。%。
2半合成雌激素
(1)炔雌醇(ethinyl~tradio]【):也称乙炔雌二醇,为口服强妓雌激素,作用约为己烯雌酚的∞倍。口服片剂有5皓/片、20t,g/片、50.~g/~g/片。
(2)尼尔雌醇(nileslxi01):为雌三醇衍生物,为口服长效雌激素。能选择性作用于阴道及宫颈管,而对于宫内膜作用很小。口服片荆有lⅡ∥片、2mg/片、5ng4‘片。
(非甾体雌激素) 己烯雌酚(diethyhtilhesa01)又称乙蔗酚,曾是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。因恶心呕吐近年巳较少应用。,。片、/。片、0 5mg‘片、lnw’片、2mg,。片。(1lId)/支、lmg
一479—tlml)/支及2噶(1d)/支,供肌内注射。
(二)药理作用
雌激素制剂的药理作用有:①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对缩宫索的敏感性;③抗雄激素作用;④对下丘脑和腺垂体有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药,经长期观察束证明有致癌作用。。临床合理使用通常并无致癌危险。
{三)适应证
雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、围绝经期综合征、老年性阴道炎、回奶及绝经后妇女激素替代治疗(一般加用孕激素)等。第二节孕激素类药物
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