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文档介绍：第6章拟胆碱药
拟胆碱药(胆碱能激动药)

抗胆碱酯酶药(胆碱酯酶抑制剂)
直接作用于胆碱受体 的拟胆碱药
一、完全拟胆碱药
ACh:胆碱能神经递质
合成:醋甲胆碱、卡巴胆碱、氯贝
胆碱。
胆碱能神经递质
不稳定,遇水易分解
体内迅速失效(AChE)
仅作工具药
乙酰胆碱 (acetylcholine,ACh)
***药理作用:
样作用:
心血管: (负性肌力、传导、频率)
心率↓,心肌收缩力↓,血管扩张,血压↓
平滑肌: 收缩。
(支气管、胃肠道、泌尿道、子宫)。
瞳孔: 括约肌收缩(缩瞳)。
腺体: 分泌↑。
(泪腺、汗腺、支气管腺、消化腺)。
样作用(大剂量)
激动自主N节N1-R,N2-R。
N1-R(+):
节后胆碱能N和NA能N同时兴奋。(复杂, M主)
肾上腺髓质嗜铬细胞→Adr。
N2-R(+):
骨骼肌收缩。
卡巴胆碱
类似ACh,
不易被ChE水解,作用较持久,PO有效。
毒性大, 只用于治疗青光眼。
睫状肌
巩膜静脉窦
后房
前房
晶状体
悬韧带
虹膜
青光眼
二、M受体激动药
(节后拟胆碱药)
*** 毛果芸香碱
药理作用:
直接激动 MR。
特点: 眼、腺体作用明显。
1、眼:
(1) 缩瞳。
(2) 降低眼内压。
(3) 调节痉挛。