文档介绍：胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第六章
直接作用于受体:M受体激动药,如毛果云香碱,N受体激动药。
抗胆碱酯酶药:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,难逆性如有机磷酸酯类。
拟胆碱药按作用原理可分为:
烟碱
一、M、N胆碱受体激动药
二、M胆碱受体激动药
三、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylchline,Ach)
毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)
第一节胆碱受体激动药
药理作用
直接激动M、N胆碱受体
M样作用
N样作用
中枢神经系统作用
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylchline,Ach)
M样作用
缩瞳
心率↓,收缩力↓
消化道、支气管、膀胱等平滑肌↑
消化腺分泌↑
全身汗腺分泌↑
扩张血管,NO
N样作用
- N2受体骨胳肌收缩
中枢作用学忆,觉醒
- 肾上腺髓质释放肾上腺素
- 双重支配脏器优势支配神经的作用
- 心血管血压↑、心率↑
- 消化道兴奋
- N1受体兴奋神经节兴奋
二、M胆碱受体激动药
[药理作用]
毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)
1. 对眼的作用
-- 缩瞳
-- 降低眼内压
-- 调节痉挛
2. 腺体:分泌增加
唾液腺、汗腺明显
[临床应用] 青光眼
毛果芸香碱
烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。
三、N胆碱受体激动药
第二节胆碱酯酶抑制剂
又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样作用。
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明(neostigmine)
毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)
有机磷酸酯类
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明(neostigmine)
[药动学]
1. 本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。
2. 口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用,维持2~4h。
为人工合成品
3. 新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排。