6.7拟胆碱药 PPT课件.ppt

文档介绍：第六、七章拟胆碱药 cholinomimetic drugs
作用与Ach相似
直接作用(受体)
胆碱受体激动药
间接作用
抗AchE药
M、N激动药 Ach
M 激动药毛果芸香碱
N 激动药烟碱
易逆性新斯的明
难逆性有机磷酸酯
第六章
胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists
(直接作用的拟胆碱药)
direct-acting cholinomimetic drugs
第一节 M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类(choline esters)
M、N受体均兴奋,但以M受体为主
二、生物碱类(alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
具有季胺基团,亲水性强,脂溶性差,不宜口服
不易透过血脑屏障
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、
贝胆碱
一、胆碱酯类
Acetylcholine, Ach
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
化学性质不稳定
在体内可被AchE迅速水解
作用选择性差,无药用价值, 仅作为药理学研究的工具药。
血管扩张:静注小剂量,使全身血管扩张
机制:内皮M3-R EDRF BP
反射性心率
心抑制: 较大剂量,使心率传导心肌收缩力心房不应期
〔药理作用〕
1、M样作用
佛契哥特
Robert F. Furchgott
纽约州立大学
伊格纳罗
Louis J. Ignarro
加州大学
慕拉德
Ferid Murad
德克萨斯大学
发现一氧化氮是心血管系统的一种信号分子
荣获1998年诺贝尔生理学或医学奖
1980
1986
1977
平滑肌: (+)支气管支气管痉挛
(+)胃肠道胃肠蠕动
(+)泌尿道膀胱排空
眼: (+)瞳孔括约肌瞳孔缩小
(+)睫状肌调节痉挛
腺体:分泌增加
M样作用
毒蕈碱(muscarine)
经典M胆碱受体激动药
毒蕈碱中毒症状
流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等
治疗:每隔30 min,肌内注
射1~2 mg阿托品