文档介绍：第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormone Agent)
球状带(15%)
束状带(78%)
网状带(7%)
AD、NA
adrenocortical hormones
肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)
分类
球状带—盐皮质激素(醛固酮、去氧皮质酮)
影响水盐代谢,受肾素-血管紧张素调节
束状带—糖皮质激素(氢化可的松、可的松)
影响糖代谢,受腺垂体ACTH调节
网状带—性激素(雄激素、少量雌激素)
肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)
肾上腺皮质所分泌的激素的总称
第一节糖皮质激素 Glucocorticoids
肾上腺皮质激素基本结构
基本结构甾核
C3的酮基
C4-5的双键
C20的羰基
糖皮质激素 glucocorticoids
可的松、氢化可的松
构效关系 C17有羟基,C11有氧或羟基,抗炎作用强
糖皮质激素化学结构
* C1~2双键:糖代谢及抗炎作用增加,水盐代谢减弱
常用的糖皮质激素
类别
药物
抗炎作用
(比值)
水盐代谢(比值)
半衰期
(h)
维持时间(h)
短效
氢化可的松
1
1
8-12
可的松
8-12
泼尼松
4
>
-
泼尼松龙
5
>
-
中效
曲安西龙
5
0
-
12-36
对氟米松
10
0
-
12-36
长效
地塞米松
30
0
>
36-54
倍他米松
25-40
0
>
36-54
外用
氟轻松
40
体内过程
吸收:口服、注射均可吸收,局部应用
分布:90%与血浆蛋白结合(80%与皮质激素转运
球蛋白(CBG)结合)10%为游离型
肝、肾疾病时,游离型GC增加
代谢:肝功不良代谢减慢
合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速
体内过程
主要在肝中代谢
可的松与泼尼松在肝内(C环C11)分别转化为氢化可的松与泼尼松龙而生效
严重肝功能不全者给予氢化可的松与泼尼松龙