文档介绍：糖皮质激素在临床中的合理应用
内容
糖皮质激素药物使用禁忌症
5
糖皮质激素应用不良反应及处理对策
6
糖皮质激素临床应用基本原则
7
糖皮质激素药物临床应用小结
8
肾上腺皮质激素来源及分类
1
糖皮质激素的生理作用
2
糖皮质激素的药理作用
3
糖皮质激素药物适应证
4
肾上腺皮质激素来源
天然的肾上腺皮质激素(Adrenocortical hormones)
肾上腺皮质细胞利用血中胆固醇合成C21甾体
属于类固醇激素(甾体激素)
作为药物,人工合成的肾上腺皮质激素,分为两类:
与天然结构类似的化合物
对天然产物进行改构的化合物
氢化可的松
天然肾上腺糖皮质激素结构
肾上腺皮质激素分类
按生理功能分类
肾上腺糖皮质激素(glucocorticoids)
正常人体内主要为皮质醇(cortisol 考的索), 又称氢化可的松(hydrocortisone)
健康成人每天分泌量为15~25 mg
合成和分泌主要受垂体分泌的促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone, ACTH)调节
肾上腺盐皮质激素(mineralocorticoids)
主要为醛固酮(aldosterone), 去氧皮质酮(deoxycortone)和皮质酮(corticosterone)
健康成人每天醛固酮分泌量为200 g
在体内有很强的保钠排钾作用
肾上腺皮质激素分类
按合成激素的结构分类
人工合成的类似天然的肾上腺糖皮质激素
氢化可的松(皮质醇、可的索)
人工合成并改变结构的肾上腺糖皮质激素
醋酸可的松(cortisone acetate)
可的松(cortisone, 考的松,皮质素)
醋酸泼尼松(prednisone acetate,强的松)
泼尼松龙(prednisolone, 强的松龙, 氢化泼尼松)
甲基泼尼松龙(methylprednisolone,甲基强的松龙,甲强龙)
曲安西龙(triamcinolone,去炎松)
曲安奈德(triamcinolone acetonide, 曲安缩松)
地塞米松(dexamethasone, 氟美松)
倍他米松(betamethasone)
帕拉米松(paramethasone)
氟西奈德(fluocinolone acetonide, 氟轻松, 肤轻松)等
与糖皮质激素受体结合的能力强于天然氢化可的松,如曲安西龙、
倍他米松、地塞米松分别较氢化可的松强2、5、7倍
与血浆皮质激素结合球蛋白(CBG)结合较少,游离部分多;
在血浆和组织中的半衰期较长,作用较持久;
生物活性较天然肾上腺糖皮质激素强,增强了抗炎或免疫抑制作用,减轻了水、钠潴留等不良反应。
人工合成的肾上腺糖皮质激素的特点
肾上腺皮质激素分类
人工合成的肾上腺盐皮质激素
醋酸氟氢可的松(fludrocortisone acetate)
醋酸去氧皮质酮(deoxycortone acetate)
氟氢可的松为氢化可的松的氟化衍生物
常用剂量主要为盐皮质激素而无明显糖皮质激素作用
抗炎作用为氢化可的松的15倍
水盐代谢作用为氢化可的松的100-125倍
肾上腺糖皮质激素分类
按作用持续时间分类
短效药物
氢化可的松和可的松,作用时间为8-12小时
中效药物
泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙
作用时间为12-36小时
长效药物
地塞米松、倍他米松,作用时间为36-54小时
按给药途径分类
口服、注射、吸入、局部外用
常用糖皮质激素类药物比较
类别
药物
糖代谢
(比值)
水盐代谢
(比值)
抗炎作用
(比值)
等效剂量
(mg)
半衰期
(分)
作用持续时间(h)
单次口服剂量
短
氢化可的松
1
1
1
20
90
8-12
10-20
短
可的松
25
90
8-12
-25
中
泼尼松
5
>200
12-36
-10
中
泼尼松龙
4
4
5
>200
12-36
-10
中
甲泼尼龙
5
5
4
>200
12-36
2-8
长
地塞米松
30
0
30
>300
36-54
-
李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社,第二版
肾上腺糖皮质激素的生理作用
生理剂量肾上腺糖皮质激素维持生命, 影响糖、蛋白质、
脂肪、水、电解质等物质代谢过程及多种组织器官的功能
糖代谢--机体调节糖代谢的重要激素之一
升高血糖的机制:
抑制外周组织对