文档介绍：第三十五章肾上腺皮质激素类药物
一个一岁宝宝,重的抱不动,胖的站不直,肥的爬不了,
以每月两公斤的速度疯长,是天生就这么胖?还是
后天发育变胖的?
天然药是由肾上腺皮质细胞分泌的甾体激素,包括
糖皮质激素----中层束状带可的松、氢化可的松
盐皮质激素----球状带去氧皮质酮
性激素----网状带雌激素、雄激素
肾上腺皮质激素类药物
构效关系
O
OH
20 c o
21 CH2OH
R
3
4
5
17
11
化学结构与构效关系
18
1. C3酮基、C20羟基及C4~5双键为保持生理功能所必需;
-OH,C11上有=O或-OH;
-OH,C11上无=O或有O与C18相联
1、皮质激素转运蛋白(CBG)结合
肝功能不良时CBG减少,游离型GCs增多
:
可的松氢化可的松
泼尼松泼尼松龙
严重肝功能不全者只宜用氢化可的松或泼尼松龙
第一节糖皮质激素类药glucocorticosteroid. GCS
【体内过程】
【药理作用与机制】

1)糖代谢升高血糖、增加肝糖原和肌糖原含量
(1)促进糖原异生
(2)减慢葡萄糖的氧化
(3)减少组织对葡萄糖的利用
2)蛋白质代谢促分解,抑合成
促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解
抑制合成
影响生长发育、伤口愈合
负氮平衡
3)脂肪代谢
促进分解,抑制合成
血中游离脂肪酸增加,胆固醇含量增加
激活脂酶,脂肪重新分布
4)核酸代谢
5)水和电解质代谢
长期大量用可致水钠潴留
抗VD的作用,降低钙的吸收,促进排泄
导致低钙、低磷、脱钙
。
脂肪重新分布,形成向心性肥胖
药理作用

利:炎症早期:减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应,改善红、肿、热、痛等症状
后期:抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症
弊:降低机体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合