文档介绍：阿司匹林得合成、制剂得制备、药理作用
及鉴别、含量测定
第一部分阿司匹林得合成
【目得】1、熟悉酚羟基酰化反应得原理，掌握阿司匹林得制备方法。
2、掌握抽滤装置得安装与操作，并学会利用重结晶纯化固体有机
【原理】
COOH
水MC水溶液（内含洒石酸或枸檬酸）制成软
材 , 通过 18 目不锈钢筛或尼龙筛制粒 , 湿颗粒于50~60℃烘箱干燥1~2 小时 , 干颗
粒过18目筛整粒,加入滑石粉充分混匀后压片（用5、5mn«i凹冲*g压片）。
2）、包衣片得制备
1. 【处方】名称
投料量
处方分析
丙烯酸树脂 II 号
10g
主药
领苯二甲酸二乙酯
2g
增塑剂
蓖麻油
4g
增塑剂
吐温 80
2g
表面活性剂、水溶性致孔剂
滑石粉（120 目）
3g
抗黏剂
钛白粉（120 目）
QS
增光剂
柠檬黄
QS
色素
85% 乙醇加至
100ml
制法将包衣材料用85%乙醇溶液浸泡过夜溶解。加入领苯二甲酸二乙酯、
蓖麻油与吐温80 研磨均匀 , 另将其它成分加入上述包衣液研磨均匀 , 即得。
）单冲压片机得安装与调试
TDP单冲压片机基本结构见图1,安装与调试过程如下：①先装好下冲头，旋紧下
冲固定螺丝, 旋动片重调节器, 使下冲在较低得部位。再将模圈装进模板, 旋紧模
圈固定螺丝, 然后将模板固定在机座上（整个装拆过程切勿碰撞而损坏冲头）。②
调节出片调节器, 使下冲头上升到恰与模圈相齐平, 再装上冲并旋紧上冲固定螺
丝 , 转动压力调节器, 使上冲处在压力较低得部位, 缓慢地用手摇转压片机得转轮
使上冲逐渐下降, 观察其就是否正好在冲模得中心位置。如不在中心位置, 应缓慢
点模板固定螺丝
.颗粒。③用手转动转轮，如感到不
上升上冲头（不得将日啖弓直照幽3孔，更不应使上下冲相撞），稍微松动一
易转动时,
片重，调节赅
学调节压力调节器使之适当增加或减小压力。称其平均上廷林醇!I求，同时调节压力调节器，使压出得
片剂有一定将较疫隼橱I蹈外一金耳描，检查片重与崩解时间，达到要求后方可正式电动压片。Z
（4）包衣操作
将（1）制得得乙酰水杨酸片芯置包衣锅内，片床温度控制在 40〜50C ,转速为
30〜40转/分,将配制好得包衣溶液用喷枪连续喷雾于转动得片子表面,随时根
据片子表面干湿情况，调控片子温度与喷雾速度，控制包衣溶液得喷雾速度与溶媒挥发速度相平衡，即以片面不太干也不太潮湿为度。一旦发现片子较湿（滚动迟缓），即停止喷雾以防粘连，待片子干燥后再继续喷雾，使包衣片增重为4〜5%将包好得肠溶衣片，置30〜40c烘箱干燥3〜4小时。
（5）操作要点与注意事项
.小剂量乙酰水杨酸应先粉碎过80目不锈钢筛，然后与辅料混合时，常采用逐级稀释法（等容量递增法）,并反复过筛、混合以确保混合均匀。
.粘合剂用量要恰当，使软材达到以手握之可成团块、手指轻压时又能散裂而不成粉状为度。再将软材挤压过筛，制成所需大小得颗粒，颗粒应以无长条、块状与过多得细粉为宜。
、热下不稳定，尤其遇铁质易变色并水解成水杨酸与醋酸，前者对胃有刺激性。用含有少量洒石酸或枸檬酸（约为乙酰水杨酸量得1%淤粉浆混匀后制粒，也可采用乙醇或2〜5%HPMC醇水溶液作为粘合剂，以增加主药得稳定性。硬脂酸镁与硬脂酸钙能促进乙酰水杨酸得水解，故用滑石粉作润滑剂；
此片剂干燥温度宜控制在50c〜60 C ,以防高温药物不稳定。
在包衣前 , 可先将乙酰水杨酸片芯在50℃干燥30 分钟 , 吹去片剂表面得细粉。
由于片剂较少，在包衣锅内纵向粘贴若干1〜2cm宽得长硬纸条或胶布，以增加片子与包衣锅得摩檫 , 改善滚动性。
必须选用不锈钢包衣锅 , 因乙酰水杨酸等药物遇金属不稳定, 可先在包衣锅内
喷雾覆盖一层包衣膜。
喷雾较快时片子表面若开始潮湿后, 在包衣锅内得滚动将减慢, 翻滚困难 , 应立
即停止喷雾并开始吹热风干燥。
包衣温度应控制在50℃左右 , 以避免温度过高易使药物分解或使片剂表面产
生气泡 , 衣膜与片芯分离。
第三部分 : 阿司匹林解热镇痛药理实验
阿司匹林得解热作用实验
【实验目得】
掌握药理实验设计得方法及基本原理、知识 ;
研究常用阿司匹林解热镇痛药对发热家兔得影响
【相关知识】
发热体温调节中枢右两部分组成，一个就是正调节中枢，主要包括POAW, 另一个就是负调节中枢,主要包括VSA,MAW。当外周致热信号通过这些途径传入中枢后 , 启动体温正负调节机制 , 一方面通过正调节介质使体温上升, 另一方面
通过负调节介质限制体温升高。