文档介绍：《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(2008)》解读
胺碘酮的应用现状
胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位
应用不足与应用过度现象并存
作用机制复杂,仍在探讨
尚无更有效、更安全的药物取代
最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题
胺碘酮药理作用及电生理作用机制
胺碘酮的细胞电生理作用
胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。
就整体电生理而言,胺碘酮延长动作电位时程,但基本不诱发尖端扭转型室性心动过速(室速)。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除极电位,不增加复极离散
胺碘酮的药理作用——药代动力学
口服生物利用度平均为50%
高脂溶性,分布容积大,约5000L
主要通过肝细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄。几乎不经肾脏清除
口服起效及清除慢,需数天至数周起效
清除半衰期长,终末半衰期达13-142天
主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具药理活性
胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间无相关性
胺碘酮在房颤/房扑中的应用
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用转复房颤
胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失常药物,为转复房颤的备选药物(IIa推荐,证据水平A)
需在短时间转复房颤,选用静注胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h的房颤,可选胺碘酮口服。
常用作电复律的准备用药。如不能转复,可增加电复律效果;复律后维持稳定窦律。
胺碘酮转复心房颤动
J Am Coll Cardiol 2003:41:255-62
胺碘酮与安慰剂和Ic类药物比较转复房颤-Meta分析
-6项与安慰剂对照的研究(595例患者)
-7项与Ic对照研究(579例患者)
胺碘酮急症转复率在6-8h及24h优于安慰剂
急性转律,与IC类药物(氟卡尼、普罗帕酮)比较:
-急性转复率相似
-早期转复率(1h内、 8h内),IC类药物高于胺碘酮
-24h的转复率胺碘酮与 IC类药物相似,有略优趋势
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用房颤后维持窦性心律
目前胺碘酮是房颤转复后维持窦律的最常用的药物
-%
中途停药及促心律失常方面,少于I类抗心律失常药物
胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者的窦律维持
如果房颤仅有偶尔的发作,发作时频率不快,持续时间不长,不应视为失败,可以继续用原剂量维持

增加了胺碘酮在维持窦律中的定位,增加了国内学者的文献
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用控制房颤心室率
有心功能降低的重症患者,洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选(急性期)
急性心肌梗死伴房颤控制室率是基本治疗,静脉应用胺碘酮减慢心率为Ⅰ类推荐(C级证据)
长期口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率控制(推荐类别仅为Ⅱb)
在其它药物控制无效或有禁忌时,静脉胺碘酮为IIa类推荐