文档介绍：胺碘酮抗心律失常治疗应用指南
于华
药理与电生理作用机制胺碘酮是以Ⅲ类药物作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用,具体包括:1、轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用),与静息态和失活态钠通道亲和力较大,与激活态钠通道亲和力小,使其从失活态恢复显著延长,通道开放概率减少,表现电压和使用依赖阻滞,但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用。
2、阻断钾通道(Ⅲ类作用):可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流,特别是开放状态的钾电流。
3、阻断L型钙通道(Ⅳ类作用):抑制早期后除极和延迟后除极。
4、非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。
胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用,但作用较弱,因此可与β受体阻滞剂合用。其电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、房室结和房室旁路传导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期。
药代动力学:
口服生物利用度平均为50%,血药浓度的与剂量呈线性相关。
1、高度脂溶性,分布容积大(60L/kg)
2、主要通过P450系统代谢。
3、几乎不经肾脏代谢。
4、口服起效及清除均慢,数天至数周起效。
5、清除半衰期长。
1、室颤或无脉室速的抢救:
如2~3次电除颤和血管加压药物无效时,立即用胺碘酮300mg(或5mg/kg)静脉注射,以5%葡萄糖稀释,快速静推,然后再次除颤。如仍无效可于10~15分钟后重复追加胺碘酮150mg()。注意用药不应干扰心肺复苏和电除颤。室颤转复后,可静脉滴注维持量。在最初6h以内以1mg/min速度给药;;第一个24小时内用药总量(包括静脉首次注射、追加用量及维持用药)~。第二个24h及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。
2、持续性室速:
对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的宽QRS波心动过速,首剂静脉用药150mg,用5%葡萄糖稀释后静注10min。首剂用药10~15min后如仍不见转复可重复追加静脉150mg。若使用了胺碘酮数次后室速未能很快转复,应考虑电复律。
3、恶性室性心律失常的预防用于无可逆原因引起的室颤或室速:
在复律后、β受体阻滞剂无效的非持续性室速、植入ICD后均需应用胺碘酮预防复发。起始负荷量800~1600mg/d分次服用,共2~3周,宜在住院期内开始使用,也可参考房颤的治疗用量。维持量一般不宜超过400mg/d。女性或低体重者可减至200~300mg/d维持。有恶性室性心律失常病史的患者,口服不宜过分强调小剂量。
4、房颤的治疗与预防复发:
用于药物转复的口服剂量:~,直至总量10g。院外患者600~800mg/d分次口服,直至总量10g。
静脉用量:5~7mg/kg静脉注射30~60min,~,直至总量达10g。
口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备,