文档介绍：甲状腺激素和抗甲状腺药Thryoid hormones and antithroid drugs
泸州医学院药理教研室
Liuminghua
Chapter 36
Outline

二. 抗甲状腺药
㈠甲状腺激素的合成、
贮存、分泌与调节
㈡甲状腺激素的作用及
应用
硫脲类
碘及碘化物
放射性碘
β受体阻断药
一、甲状腺激素
维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素
1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿(myxedema, 甲减)
甲状腺激素包括
甲状腺素 T4 Thyroxine
三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine
其合成、分泌及调节过程见图
药理作用
成人:粘液性水肿
——通过甲状腺激素受体介导的。
1、维持生长发育
——能促进蛋白质的合成及骨骼、中枢神经系统的发育。
幼儿:呆小病(克汀病)
2、促进代谢和增加产热
促进物质代谢,增加BMR,产热增加;
→甲亢:怕热,多汗
3、提高交感–肾上腺系统的感受性
对CA反应性增加,上调β受体
→甲亢:神经过敏、震颤、心跳加快,血压升高
临床应用
呆小病:重在预防和及早治疗
粘液性水肿:
从小量开始,逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病
垂体功能低下时宜先用皮质激素, 否则可导致急性肾上腺皮质功能不全
急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3
单纯性甲状腺肿:取决于病因(补碘或甲状腺激素)
T3抑制试验:用于诊断甲亢、单纯性甲状腺肿
二. 抗甲状腺药
指可用于治疗甲亢,暂时或长期控制症状的药物。目前常用的有:
硫脲类
碘及碘化物
放射性碘
β受体阻断药
㈠硫脲类
【分类】
【药理作用】
【体内过程】
【应用】
【不良反应】
硫脲类(最常用的抗甲状腺药)
硫氧嘧啶类
两大类
咪唑类
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶
甲巯咪唑(他巴唑)
卡比马唑(甲亢平)
药理作用
⑴抑制甲状腺激素的合成
抑制过氧化物酶→影响碘的氧化、酪氨酸的碘化
及碘化酪氨酸的耦联。
⑵丙基硫氧嘧啶可抑制外周组织T4转化为T3 ,迅速
控制血浆中生物活性较高的T3水平——重症甲亢
及甲亢危象治疗(辅助药中常用,首选大剂量的
碘)。
⑶免疫抑制作用
轻度抑制Ig的生成→TSI↓(病因治疗)
特点:对已合成的甲状腺激素无效,起效慢(2~3周起效,1~3月BMR才正常)