第二章 药代动力学 PPT课件.ppt

文档介绍：第二章药物代谢动力学
第一节药物体内过程
第二节体内药量变化的时间过程
第三节药物代谢动力学基本参数
第一节药物体内过程
一、药物的跨膜转运及影响因素
被动转运: 是药物依赖于膜两侧的浓度差,从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透,当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。
简单扩散: 是被动转运的主要形式,特点是在转运过程中不消耗能量;不需载体,无饱和性;没有竞争性抑制。药物分子量大小、脂溶性高低、解离度的大小可以影响被动转运。分子量小、脂溶性高、未解离型的药物易于通过细胞膜。
主动转运: 即逆浓度或电位梯度的转运,药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运。
特点是在转运过程中消耗能量;需要载体转运,载体对药物有特异的选择性。因此,如果两个药物均由相同的载体转运,则它们之间存在竞争性抑制现象,且转运能力有饱和性。如药物自肾小管的分泌排泄过程属于主动转运。
易化扩散和滤过
易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式,其特点是不需要能量,但有较高的特异性,并有竞争性抑制现象。如葡萄糖和氨基酸就是通过这种方式转运的。其吸收速度较快。
滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水溶性小分子药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携至低压侧的过程。如水、乙醇、乳酸等水溶性物质,O2、CO2等气体分子可通过膜孔滤过扩散。
易化扩散和滤过也属于被动转运。
二、药物的吸收及影响因素
药物自给药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。
1、体液pH与药物吸收
酸性药物在胃中吸收多,碱性药物在小肠吸收多
2、给药方式与药物吸收
(1)胃肠道给药
有些药物在胃肠粘膜吸收后,首先经门静脉进入肝脏,当通过肠粘膜及肝脏时部分药物发生转化,使进入体循环的有效药量减少,这种现象称首关消除(first pass elimination)。
舌下及直肠给药,虽然吸收面积小,但血流丰富,吸收也比较迅速,并且可以避免首关消除。如:硝酸甘油舌下片,约2~3分钟起效,5分钟达到最大效应。
(2)注射给药
静脉注射可使药物迅速而准确地进入体循环,没有吸收过程。肌肉注射和皮下注射一般也较口服给药吸收快。动脉注射可以直接将药物输送至该动脉血管的分布部位。
(3)吸入给药
由肺部吸收进入血液循环。肺泡表面积大、血流量大,吸收及其迅速。2~5分钟起效
(4)经皮给药
脂溶性药物可以缓慢通过,吸收缓慢,不规则。常用来做缓释贴皮剂。