文档介绍：胺碘酮临床应用指南学习
老年医学科读书报告专题之三
学习资料仅供参考
提纲
历史
1
药理作用
2
临床应用
3
使用方法
4
不良反应
5
发展史
1960s
1962年比利时ladas实验室合成
1968年用于心绞痛治疗(扩冠)
1970s
Rosenbaum南非首次应用(快速心律失常)
应用→低谷
1980s
1980年中国开始使用
重新认识
1985年FDA通过用于危及生命的VT/VF
2000s
2000、2003年AHA/ACC两个指南
2004、2008年我国通过指南
1990s
世界各国多项临床试验广泛应用
分子结构
胺碘酮(amiodarone,AM)为含碘苯呋喃衍生物
药代动力学
吸收差
与食物同服能增加吸收口服生物利用度仅50%
分布广
脂溶性,脂肪、肝、肺、皮肤中含量高
起效慢
口服2-3天,静脉10-30min
稳态难
不给负荷量(10g),血药浓度达稳态需265天
清除缓
半衰期达60余天,最长3-6M
肝代谢、肾不排、入胎盘
口服与静脉制剂区别
口服
静脉
起效时间
2-3d
10-30min
分布特点
先周围池
先中间室
药理机制
Ⅲ
Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ
抗甲状腺作用
有
几乎无
副作用
心外
心内
适应症
“择期”
“急性”
药理机制
多通道、受体阻滞剂
Ⅰ类(Na通道阻滞剂)
Ⅱ类(β受体阻断剂)
Ⅲ类(K通道阻断剂)
Ⅳ类(Ca通道阻断剂)
α受体阻断剂
药理作用(1)广谱的抗心律失常药
Ⅰ类(Na通道阻滞剂)
轻度阻断钠通道(失活态),心率快时更强,同利多卡因作用相似,不增宽QRS 波群时限, 不增加心室的非同步收缩, 不影响心室的收缩功能, 无致心律失常作用。
Ⅱ类(β受体阻断剂)
非竞争性阻断:不直接作用于受体, 阻止心肌细胞信息传递和减少β受体数量, 停止治疗时, 不伴有新的受体生成, 无停药后反跳
Ⅲ类(K通道阻断剂)
广泛阻断:Iks、Ikr、Ikur,延长APD,延长QT间期,在一定的剂量范围内, 胺碘酮引起的跨室壁复极的离散度缩小, 不易产生2 相折返, 不易引发尖端扭转型室速(TDP)
Ⅳ类(Ca通道阻断剂)
抑制早期后除极和延迟后除极, 治疗触发机制引起的各种心律失常
药理作用(2)扩张冠脉抗心肌缺血
Ⅳ类(Ca通道阻断剂)
松弛血管平滑肌, 直接扩张冠脉血管, 降低冠脉阻力, 增加心肌血供
α受体阻断剂
非竞争性拮抗α受体作用, 扩张冠脉