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朱海生糊殳日期:学位论文作者:弈;毛出朱海生学位论文使用授权声明原创性声明本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。日期:年本人在导师指导下完成的论文及相关的职务作品,知识产权归属郑州大学。根据郑州大学有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅;本人授权郑州大学可以将本学位论文的全部或部分编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或者其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。本人离校后发表、使用学位论文或与该学位论文直接相关的学术论文或成果时,第一署名单位仍然为郑州大学。保密论文在解密后应遵守此规定。学位论文作者:年
摘要氖萁辛巳ü槭簟丹皮酚是丹皮、徐长卿两味中药材的有效成分,具有抗心律失常,抗脉粥样硬化,抗肿瘤,增强免疫力和抗炎等多种药理作用,但是它的水溶性差、易挥发、不稳定、生物利用度低等因素又限制其疗效的发挥。对其进行结构修改以及作用机制等方面的探讨以期获得高效低毒、生物利用度高的丹皮酚衍生物,已经受到了国内外化学家和药物学家的重视。本文根据药物设计的原理,考虑到氨基酸酯具有一定的生理活性,且碱具有一定的抗菌灭菌等作用,因此以丹皮酚为原料,与氨基酸酯在一定条件下反应得到了系列的丹皮酚氨基酸酯碱衍生物,并对反应溶剂等条件进行了优化;利用药物分子设计的前药原理,将具有一定活性哌嗪、.氮芥等药效团通过磷酰化反应引入到丹皮酚中,合成了系列的含哌嗪等药效团的丹皮酚氨基磷酸酯衍生物;用荧光光谱法和紫外光谱法研究了部分化合物与牛血清蛋白的弱相互作用。具体研究内容如下:首先对近几年来丹皮酚的含量测定方法、提取和分离方法、药理活性、结构修饰的研究进展进行了综述。通过丹皮酚与氨基酸酯反应合成了龅牡てし影被狨钛苌铮全部为新的化合物,其结构分别通过、、冉辛私峁谷啡希分化合物的结构进一步通过畆单晶衍射进行了确认。以丹皮酚与甘氨酸甲酯反应为模板,对反应溶剂、原料的物质的量比等条件进行了优化。通过丹皮酚与含哌嗪、氮芥等药效团的磷酰化试剂反应,合成了鲂碌丹皮酚氨基磷酸酯衍生物,其结构经、、确椒ń辛思ǎ中,通过曰衔飊的、利用荧光光谱法和紫外光谱法,对化合物琷和肱QG宓鞍椎娜跸嗷作用的情况进行了研究,结果表明:三种化合物都能使蛋白的荧光发生猝灭,且猝灭过程是由于形成复合物而引起的静态猝灭。关键词:丹皮酚,氨基酸酯碱,磷酰化哌嗪,牛血清蛋白
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目录第二章丹皮酚氨基酸酯艏钛苌锏暮铣珊捅碚鳌摘第一章绪论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯....要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..引言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.丹皮酚的含量测定方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.丹皮酚的提取方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..丹皮酚的药理活性⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.丹皮酚的结构修饰⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.本文的研究意义和主要研究内容⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.......................................................................................................咝б合嗌追╢.贤夥止夤舛确..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..嗌追.〔⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.
第三章丹皮酚磷酰化哌嗪衍生物设计、合成及结构表征⋯⋯⋯⋯.第四章丹皮酚磷酰化衍生物与牛血清蛋白的相互作用⋯⋯⋯⋯⋯.化合物《的畆晶体衍射..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯引言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯丹皮酚氨基酸酯骷钛苌锏暮铣陕废摺实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯结构表征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯