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第13章抗结核药
结核病是结核杆菌引起的慢性传染病,病变可累及全身各组织器官。
肺结核——最常见
肾结核
肠结核
骨结核
结核性胸膜炎和脑膜炎
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医疗卫生条件的改善
接种卡介苗
抗结核药物的应用
开展普查普治
发病率和死亡率明显下降。
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近年,由于思想上麻痹,……结核病的发病率提高,已上升为传染病的第二位,死亡率是传染病的第一位,每年有13万人死于肺结核。
据2000年3月全国结核病大会的一项调查和预测,结核病有再次流行的趋势。
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结核杆菌属于分枝杆菌属
分枝杆菌特点:
(1)生长缓慢,可处于休眠状态。对药物不敏感。
(2)菌体类脂质可对抗溶酶体酶类的破坏作用,可生活在巨噬细胞内。
(3)易产生耐药性。
抗结核药能抑制或杀灭结核杆菌,但需长期治疗,多种药物联合应用。
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抗结核药分类
一线药:疗效高、不良反应小、患者易接受。异烟肼、利福平(利福喷汀、利福定)、乙***丁醇、吡嗪酰***、链霉素等。
二线药:疗效相对较差,毒性较大,价格较贵。当一线药耐药或病人不能耐受时选用。对氨基水杨酸、乙硫异烟***、卡那霉素、环丙沙星、氧***沙星、司***沙星等。
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第一节 常用抗结核药
异烟肼(Isoniazid,INH)
又称雷米封(Rimifon),为异烟酸的衍生物。
疗效高、毒性小、服用方便、价廉。
治疗结核病的首选药和基本药。
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异烟肼—体内过程
、完全。
:全身体液和组织,包括脑脊液和胸、腹水、关节腔中。
:可渗入纤维化、干酪化病灶中,也易透人细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。
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异烟肼—体内过程
,乙酰化失效。
快代谢型(t1/270min):大多数黄种人
慢代谢型(t1/22~5h):10%~20%黄种人
连续每日给药法:两种代谢型疗效差异不大。
间歇疗法:快代谢型疗效低于慢代谢型。慢代谢型较易出现不良反应。
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异烟肼—体内过程
(少)和代谢产物(大部分)由尿排泄

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异烟肼—抗菌作用
对结核杆菌有高度选择性,对其它细菌无效。
繁殖期:杀菌,强
静止期:提高药物浓度,杀菌。
细胞内外结核杆菌:同等杀灭作用。