文档介绍：盐酸普鲁卡因
一、盐酸普鲁卡因简介
【中文名】盐酸普鲁卡因
【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感,熔点154-157℃,易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,2%水溶液的pH为5~,水溶液用NaOH或Na2CO3碱化,析出普鲁卡因,熔点57-59℃,,弱碱性。
【分子式与分子量】C13H20N2O2·HCl
【英文名称】 Procaine Hydrochloride
【化学名称】 4-氨基苯甲酸-2-(二乙胺基)乙酯盐酸盐
【英文别名】 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate; Procaine Hcl; ATOXICAINE; 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride (1:1); 2-methylpropyl 4-aminobenzoate[2]
【贮藏】遮光,密封保存。
【制剂】(1)盐酸普鲁卡因注射液(2)注射用盐酸普鲁卡因
盐酸普鲁卡因药理作用
局部麻醉药,是对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的酯与盐酸形成盐,能阻断周围神经末梢和纤维的传导, 使相应的组织暂时丧失感觉, 而起麻醉作用
用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法等。亦可用于静脉复合麻醉。
本品可有高敏反应和过敏反应,个别病人可出现高铁血红蛋白症;剂量过大,吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
二、合成路线
盐酸普鲁卡因
结合我国国情,工业化生产为酯交换法
(一)化学法
•水解反应:酯键可发生水解;叔胺氮原子具有碱性。水解反应水解反应基于分子结构中的酯键可在碱性条件下水解产生二乙氨基乙醇和对氨基苯甲酸,利用这两个水解产物对盐酸普鲁卡因进行鉴别。
•方法:,加水2ml溶解后,加10%氢氧化钠溶液1ml,即生成白色沉淀;加热,变成油状物,继续加热,发生的蒸气使润湿的红色石蕊试纸变为蓝色;加热至油状物消失后,放冷,加盐酸酸化,即析出白色沉淀;沉淀可溶于过量的盐酸。
•盐酸普鲁卡因遇氢氧化钠试液即游离出普鲁卡因白色沉淀,该沉淀熔点低,受热成为油状,继续加热则水解,产生挥发性二乙氨基乙醇和对氨基苯甲酸钠。二乙氨基乙醇使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。含有对氨基苯甲酸钠的水溶液放冷后,加盐酸酸化,生成对氨基苯甲酸的白色沉淀,加入过量的盐酸,生成其盐酸盐而溶解。
苯佐卡因与强碱液共沸,发生水解反应,生成乙醇及对氨基苯甲酸盐。乙醇遇碘试液并受热发生碘仿反应,即生成黄色沉淀,并有碘仿的臭气。
C2H5OH+4I2+6NaOH CHI3+5NaI3+HCOONa