文档介绍：重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(rt-PA)
药理学特性l
本品的活性成分是一种糖蛋白,可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时,本品在循环系统中表现出相对非活性状态。一旦与纤维蛋白结合后,本品被激活,诱导纤溶酶原转化为纤溶酶,导致纤维蛋白降解,血块溶解。
药代动力学I
本品可从血循环中迅速清除,主要经肝脏代谢(血浆清除率550~680毫升/分钟)。相对血浆0L半衰期(Tln0【)是4~5分钟。这意味着20分钟后,血浆中本品的含量不到最初值的l0%。周边室的残留量,其13半衰期约为40分钟。
用法和用量
应在症状发生后尽快给药。按以下指导剂量给药。无菌条件下将一小瓶爱通立干粉(10、20、或50毫克)用注射用水溶解为l毫克/毫升或2毫克/毫升的浓度。
使用爱通立20毫克或50毫克包装中的移液套管完成上述稀释工作。如果是爱通立10毫克,则使用注射器。
适应症l
1 急性心肌梗死
. 对于症状发生6小时以内的患者,采取90分钟加速给药法(见剂量和用法)。
. 对于症状发生6~12小时以内的患者,采取3小时给药法(见剂量和用法)
本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。
2 血流不稳定的急性大面积肺栓塞
可能的情况下应借助客观手段明确诊断,如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证
据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。
3 急性缺血性脑卒中
。
急性缺血性脑卒中
治疗必须由神经科医师进行(参见禁忌症和注意事项)。(最大剂量为90毫克),总剂量的10%先从静脉推入,剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。
治疗应在症状发作后的3小时内开始。
辅助治疗:在症状发生的最初24小时内,此治疗方案与肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未进行系统研究。在本品治疗后的24小时以内应避免使用阿司匹林或静脉给予肝素。若给予肝素以防治其它症状(如防止深静脉栓塞发生),则剂量不得超过l0,000国际单位,弗由皮下注射给药。
治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌症:
. 缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间
. 开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善
. 经临床(NIHSS>25)和/或影像学检查评定为严重脑卒中
. 脑卒中发作时伴随癫痫发作
. CT扫描显示有颅内出血迹象
. 尽管CT扫描未显示异常,仍怀疑蛛网膜下腔出血
. 48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限
. 有脑卒中史并伴有糖尿病
. 近3个月内有脑卒中发作
. 血小板计数低于lOOx l0Ⅵ.
. 收缩压高于l85毫米汞柱或舒张压高于ll0毫米汞柱,或需要强力(静脉内用药)治疗手段以控制血压
. (50 m9/d l)(400m9/dl)
本品不适用于l8岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者。
注意事项
必须有足够的监测手段才能进行溶栓/纤维蛋白溶解治疗。只有经过适当培训且有溶栓治疗经验的医生才能使用本品,并且需有适当的设备来监测使用情况。建议在备有标准复苏装置和药物的地点使用爱通立进行治疗。
老年患者颅内出血的危险增加,因此,对老年患者应仔细权衡使用本品的风险及收益。
到目前为此,本品用于儿童的经验还很有限。
如同其他所有溶栓剂,应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险,特别是对于以下患者:
一较小的近期损伤,如活组织检查、主要血管的穿刺、肌肉注射及心外按压
一在禁忌症中未曾提及的出血倾向
一避免使用硬质导管