文档介绍：葡萄柚中细胞色素P450酶抑制剂
呋喃香豆素类化合物的研究进展
谢凤妮1,王辉1,3,*,丘秀珍1,曹尚文1,王三永2,3,李春荣2,徐勇2
(1. 华南师范大学化学与环境学院,广东广州 510006;
2. 广东省食品工业研究所,广东广州 510308;
3. 中山大学化学与化学工程学院,广东广州 510275)
摘要葡萄柚果汁中富含呋喃香豆素类化学成分,这些呋喃香豆素类化合物特别像6,7-DHB及其类似物能抑制药物代谢酶细胞色素P450,以致于提高特定药物口服生物利用率或阻碍致癌物质的活性。本文综述了近年来发现的呋喃香豆素化合物的类别、活性、及合成方面的情况。
关键词葡萄柚汁;细胞色素P450(CYP3A4);6‘,7’-香柠檬素
Reseach progress of furanocoumarins as CYP3A4 inhibitors in grapefruit
XIE Feng-ni,WANG Hui,QIU Xiu-zhen,CAO Sang-wen,WANG San-yong,LI Chun-rong,XU Yong
( of Chemistry & Environment, South China Normal University,Guangzhou,510006)
( Food Industry Institution, Guangzhou, 510308)
( of Chemistry and Chemical Engineering , Sun Yat-sen University , Guangzhou 510275)
Abstract :
The grapefruit jiuce contains many furanocoumarins, especially 6’,7’-DHB and its analogues , which can inhibit the cytochrome P450 drug metabolizing enzyme (CYP3A4) and result in increasing the oral bioavailability of certain drugs or preventing the activation of carcinogens. In this arcticle ,the recent development of categories , activities , separation and synthesis of furanocoumarin are reviewed.
Key words : Grapefruit juice ; CYP3A4 ; 6’,7’-DHB
葡萄柚(Citrus paradisii),亦名胡柚或西柚,芸香科,被认为是柚与甜橘杂交的品种[1]。葡萄柚汁富含果胶,有降低胆固醇的作用,其黄酮类成分也被广泛认为具有抗癌作用[2] 。1989年美国化学家Bailey[3~5]等首次报道了葡萄柚汁影响处方药物菲洛地平的口服生物利用率,这一发现引起了药物学家和化学家对葡萄柚汁化学活性成分的
广泛关注。随后,药物学家又发现多种药物与葡萄柚汁产生这种相互作用