文档介绍：生物技术药物制剂
中国药科大学
药剂学教研室
本章学习要求:
掌握生物技术的概念和生物技术药物的特点和理化性质。
掌握蛋白质类药物的处方与工艺。
熟悉掌握蛋白质类药物新型给药系统和评价方法。
教学内容
第一节概述
第二节蛋白质类药物的结构特点与理化性质
第三节蛋白质类药物的评价方法
第四节蛋白质类药物制剂的处方与工艺
第五节蛋白质类药物新的给药系统
第六节蛋白质类药物制剂的评价
第一节概述
一、生物技术的基本概念
生物技术或称生物工程(biotechnology),是应用生物体(包括微生物,动物细胞,植物细胞)或其组成部分(细胞器和酶),在最适条件下,生产有价值的产物或进行有益过程的技术。
现代生物技术主要包括基因工程,细胞工程与酶工程。此外还有发酵工程(微生物工程)与生化工程。
基因工程又称遗传工程,它是经体外非同源DNA重组使基因转移到宿主细胞中,使后者获得纯品,为生产低耗,廉价产品,开辟了一条新途径。细胞工程包括基因,染色体,基因组,细胞质,细胞融合工程,细胞融合技术亦称细胞杂交技术(hybridization techniques)是生产单克隆抗体一类试剂或药物的主药手段。酶工程是将水溶性的固相酶,使在酶促反应中以固相状态作为底物,产生纯酶。
二、生物技术药物产品
生物技术药物产品,目前国内外已批准上市的约40多种,正在研究的数百种之多,这些药物均属肽类与蛋白质类药物。
1、定义
系指由重组产品、天然生化药物、微生物药物、海洋药物和生物药物的总称。
2、现代生物药物的分类
(1)基因重组多肽、蛋白质类治疗剂(即重组DNA技术);
(2)基因药物(基因治疗剂、基因疫苗、反义药物和核酸);
(3)天然生物药物(动物、植物、微生物和海洋生物药物);
(4)合成和部分合成生物药物。
3、生物技术药物的特点
多数受胃酸及消化酶的降解破坏
其生物半衰期亦较短,需频繁注射给药
即使皮下或肌肉注射,其生物利用度也较低
长期注射易造成患者心理和生理的痛苦
另外,多数多肽和蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取,很难通过生物屏障。
三、生物技术药物及其制剂的发展前景
1、发展概况
自1982年第一个重组药物:人工胰岛素上市以来,第二代生物技术药物正在取代第一代多肽、蛋白质类替代治疗剂。
第一代重组药物是一级结构与天然产物完全一致的药物;
第二代生物技术药物是应用蛋白质工程技术制造的自然界不存在的新的重组药物。