文档介绍：第十一章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)
【掌握】α肾上腺素受体阻断药对肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响。何谓“肾上腺素作用翻转”。β肾上腺素受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应。
【熟悉】α1、α2肾上腺素受体阻断药的分类。酚妥拉明的药理作用、临床应用及主要不良反应。酚苄明的药理作用、临床应用及主要不良反应。
教学基本要求
肾上腺素受体阻断药
定义:
能阻断肾上腺素受体,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
分类:
(1)α肾上腺素受体阻断药(α受体阻断药)
(2)β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)
(3) α、β肾上腺素受体阻断药(α、β受体阻断药)
第一节α肾上腺素受体阻断药
定义:α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。
α受体阻断药与肾上腺素合用时,将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
解释:肾上腺素激动α受体作用被阻断,只表现激动β受体作用,所以激动α受体血管收缩作用被取消,而激动β受体血管舒张作用得以充分地表现出来,将肾上腺素对血管的升压作用翻转为降压。
肾上腺素作用的翻转:
未给阻断
药
给
a
受体
阻断
药
给
b
受体
阻断
药
肾上腺素
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
给不同肾上腺素受体阻断剂前后,儿茶酚胺对血压影响示意图
1. 非选择性α受体阻断药
短效类-酚妥拉明(phentolamine)
长效类-酚苄明
2. 选择性α1受体阻断药
哌唑嗪(prazosin)
    3. 选择性α2受体阻断药
育亨宾(yohimibine)
为科研工具药
α肾上腺素受体阻断药分类:
短效类:酚妥拉明( phentolamine )
以氢键、离子键与受体结合,易解离;
作用温和,维持时间短;
(口服:3-6h;肌注:30-45min)
属于竞争性受体阻断药。
一、非选择性α受体阻断药
1 血管
血管扩张,外周阻力降低,血压下降(明显的AD翻转作用)。
原因:直接血管扩张作用和阻断1受体作用。
2 心脏
心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。
原因:(1)血管扩张,血压下降反射性兴奋心脏;
(2)阻断突触前膜2受体,促进前膜释放NA。
:兴奋胃肠平滑肌;
组胺样作用:胃酸分泌增加,皮肤潮红。
【药理作用】
【临床应用】
4. 肾上腺嗜铬细胞瘤
、充血性心力衰竭