文档介绍：摘 要:头孢唑肟钠是日本藤泽公司研发的第三代头孢类抗生素, 中文别名又称作安保速灵或
益保世灵。头孢唑肟钠的主要功能是治疗因敏感细菌感染所引发的败血症、生殖系统感染以
及呼吸道感染等疾病。由于头孢唑肟钠具有生产成本较低、治疗效果好等特点,需求量相对
较大,为了保证供求平衡,有必要对现有的药品生产及合成工艺进行分析探讨,并在此基础
上探寻技术革新和优化的可能性,为提高头孢唑肟钠的高质量、高效率生产合成提供保障。
关键词:头孢唑肟钠;生产工艺;合成方法
头孢唑肟钠作为一种化学药品,目前使用较为广泛的合成工艺有三类:一类是以碳酸钠
为转钠剂;另一类是以乙酸钠为转钠剂,转化后在***中析出得到初级产品;最后一类是以
三乙***作为助溶剂,形成头孢唑肟钠酸的三乙***盐,然后将异辛酸钠作为转钠剂,最后利用
乙醇析出得到初级产品。文章结合试验,对头孢唑肟钠的合成方法进行了注意检验,并在此
基础上对试验结果进行了分析,探究了多个因素对头孢唑肟钠收率的影响作用。
一、试验仪器与试剂
头孢唑肟钠合成所需仪器为 bruckeramx-500 核磁共振仪、 红外光谱仪、 agilent1100 高
效液相色谱仪、温度计等。
所需试剂为:头孢唑肟酸(质量分数 %)、氢氧化钠、碳酸氢钠、***、无水乙醇、
碳酸钠、异辛酸钠等。
二、合成方法
将  的头孢唑肟酸加入 100ml 的四口瓶中,使之悬浮于 30ml 水中。之后滴加含有
异辛酸钠  的异丙醇 20ml,溶解后成为淡黄色的透明溶液。运用活性炭  对溶液进
行室温脱色 30min ,再进行过滤,用 5ml 的水洗涤,将滤液合并 [1] 。滴入 300ml 的异丙醇,
析出白色固体。白色固体析出后,在 0~ 5°环境下,以较慢速度搅拌 2h,再次进行过滤,采
用异丙醇洗涤滤饼在 35℃真空环境下干燥 4h,最后得出头孢唑肟钠 16,23g。其含水量为 %,
收率为 145°,熔点为 227℃,旋光度为 145°,纯度为 %。析出头孢唑肟钠质量符合《中
国药典》 2010 年版二部标准规定。
三、试验结果与讨论
1、转钠剂对头孢唑肟钠收率的影响
在对产品收率进行测量之前,必须配置转钠剂。首先,利用测量仪器精确称量头孢唑肟
钠酸样品  ,放于一侧备用。 然后配置溶剂, 将水和乙醇按照体积比 1:10 的比例混合,
然后用碳酸钠、氢氧化钠、碳酸氢钠和异辛酸钠作为转钠剂,最后进行试验并观察转钠剂对
该产品收率的影响,测量结果如表 1 所示。
通过上述图表可知,在试验所选取的四种试剂中,碳酸钠和氢氧化钠的收率相对较低,
分别为 %和 %,从自身理化性质上分析, 两种试剂都易溶于水, 但是不溶于乙醇, 而
且产品的精度不够高, 常常混有其他杂质, 因此不宜作为转钠剂。碳酸氢钠的收率为 %,
在四种转钠剂的收率排名中为第二,仅次于异辛酸钠,从收率上看也可以作为转钠剂的优选
目标。但是碳酸氢钠本身的碱性较强,在与乙醇反应时,化学分子中的内酰***开环,导致转
钠剂的转化效率降低,因此也不宜作为转钠剂进行使用。异辛酸钠的收率达到了 %,是
试验所选四种样品中收率最高的一种,而且异辛酸钠