文档介绍：·298· 国际药学研究杂志 2012年 8月第 39卷第 4期 JIntPharmRes,,,August,2012
提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展
吴诚,王玲,刘丽宏
[摘要] 难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生
物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文
综述了改善此类药物口服吸收的方法,包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系
统和酶抑制剂等方法。部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验,个别药物已经上市。
[关键词] 口服生物利用度;难透膜水溶性药物;基因工程药物
[中图分类号] [文献标识码] A [文章编号] 16740440(2012)04029805
Approachesforimprovingoralbioavailabilityofsolubleandpoorly
permeabledrugs:researchadvances
WUCheng,WANGLing,LIULihong
(DepartmentofPharmacy,GeneralHospitaloftheSecondArtillery,Beijing100088,China)
[Abstract] icallyengineereddrugsorsolubleingredientsofTraditionalChi
,thiskindofdrugshaveenjoyedfastdevelopment,buttheygenerallymustbeusedasinjections
duetotheirpoororalbioavailability,
providesabriefreviewoftheapproachesforimprovingoralbioavailabilityofthiskindofdrugs,includingchemicalmodification,absorp
tionviaactivetransportcarriers,absorptionenhancers,particlecarrierdeliverysystem,mucoadhesivesystem,andenzymeinhibitors.
Usingtheapproachesmentionedabove,essfullyandafewdrugshavebeenintothemarket.
[Keywords] oralbioavailability;solubleandpoorlypermeabledrugs;icallyengineereddrug
生物药剂学分类系统(biopharmaceuticalclassi等。Ⅲ类药物主要包括蛋白质、多肽、核酸、多糖、皂
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