文档介绍：Advances in application of cyclodextrin and it’s derivatives to pharmaceutical field
Qina, Liuguang
Guilin Medical University, Pharmacy
Abstract This paper reviewed recent pharmaceutical researches and applications of both cyclodextrin and its derivatives. cyclodextrin and its derivatives have a rapid development and a good prospect in correlative pharmaceutical field.
Key words cyclodextrin and its derivatives; pharmaceutic ;Advances of application
环糊精及其衍生物在药学领域的应用进展
齐娜,刘广
桂林医学院,药学院
摘要综述近年来环糊精衍生物及其包合物在药学相关领域的研究和应用状况。环糊精及其衍生物在药学及其相关领域发展迅速,具有广阔的研究与应用前景。
关键词环糊精及其衍生物; 药学; 应用进展
中图分类号: 文献标识码: 文章编号:
环糊精(CyD)是淀粉经酶解环合后得到的由6~12个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物,通过α-1,4糖苷键相连接而成,见图1。
经X-射线衍射和核磁共振研究证明,CyD的立体结构是上宽下狭、两端开口环状中空圆筒形。分子的开口及外部以羟基为主,呈亲水性,分子的内部以碳-氢键和醚键为主,呈疏水性。环糊精的这种特殊的分子结构,使得许多分子被包合在其空腔中,形成包合物。近年来,为了进一步改善环糊精的性质,制备了不少环糊精的衍生物,应用也越来越广泛。本文就环糊精衍生物的研究和应用进展作一综述。
图1 环糊精的总结构
1 环糊精衍生物的研究
为了进一步改善环糊精的性质,制备了不少环糊精的衍生物,特别是β-CyD具有空洞适中,适宜于分子包合,其中研究最多的是β-CyD的衍生物。利用CyD结构上的羟基(尤其是2,3位和6位羟基)不同的理化性质,以此为修饰点,合成了许多引入新的官能团的CyD衍生物。其反应类型主要为:烷基化、羟基化、分枝化等。而这些基团的引入,并不影响中央空穴对客分子的容纳能力,但改善了CyD的某些理化性质和包合能力。主要分为以下七类:-CyD的衍生物的衍生物,如甲基化的β-CyD衍生物和长链烷基(如乙基)化β-CyD衍生物。-CyD的衍生物,如 3-羟丙基β-CyD的衍生物,具有高水溶性、可作为注射剂的载体。-CyD的衍生物,如 6-麦芽糖基β-CyD , 具有极好的水溶性、增溶性。以地高辛为例,β-CyD的增溶能力仅为G -β-CyD 的六分之一。-CyD的衍生物如 2,3-二己酰β-CyD 具有疏水性。-CyD 衍生物,如 6-羧甲基β-CyD可离子化。-CD的硫酸酯或磺烷基醚型衍生物。-CD衍生物,即R1,R2,R3为不同的取代基团。如羧甲基-乙基β-Cy