文档介绍：组胺药理作用
: 激动胃壁细胞膜上H2受体,使胃酸分泌↑,胃蛋白酶分泌↑
通过激活AC,使CAMP增加,激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶(质子泵),泵出H+,使胃酸分泌。
: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体,使支气管平滑肌收缩,胃肠道平滑肌兴奋。
第三节组胺及抗组胺药
(1)扩张血管:激动H1、H2-R扩张小A、小V血管,血压↓,回心血量↓;激动H1-R,扩张毛细血管,使通透性增加,导致局部水肿。 (2)心脏:激动H2-R,正性肌力作用(人);豚鼠则为负性肌力。
(3)影响血小板聚集:取决于对H1、H2-R作用的平衡。
【应用】作为诊断用药
胃酸分泌机能诊断:以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素
第二代H1 受体阻滞药:有西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑(息斯敏)等,无中枢抑制作用或较弱,作用较持久,被广泛应用。
第一代H1 受体阻滞药:苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(扑敏宁)等。由于中枢抑制作用强,应用受到限制,如异丙嗪和苯海拉明。
一、H1 受体阻滞药
【药理作用】
1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、局部毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张及血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药合用可增效。
镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强,氯苯那敏最弱,阿司咪唑(第二代)无抑制中枢作用(不易通过血脑屏障)。
3. 其它抗Ach作用,抗晕、镇吐(苯海拉明)和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病
组胺释放引起的