文档介绍：第 6 卷第 4 期中国药剂学杂志 Vol. 6
2008 年 7月 Chinese Journal of Pharmaceutics Jul. 2008
文章编号:(2008) 04-0150-06
盐酸倍他司汀渗透泵片的制备及生物等效性
孔欣,聂淑芳,杨星钢,潘卫三
(1. 沈阳药科大学药学院, 辽宁沈阳 110016)
摘要: 目的以盐酸倍他司汀为模型药物制备渗透泵制剂,并对其与市售普通片剂的生物等效
性进行研究。方法应用相似因子法对处方进行优化;采用 HPLC 法对服药后 beagle 犬血浆中
的药物浓度进行测定。结果通过处方优化,制备了控释时间为 12 h 的渗透泵制剂;自制渗透
泵制剂与市售普通片的达峰时间分别为(±) h 和(±) h,峰质量浓度分别为
(±) μg·L-1 和(±) μg·L-1,相对生物利用度为(± )%。结论通
过渗透泵技术的使用,能够显著延长盐酸倍他司汀的达峰时间,降低峰浓度,且不改变药物的
生物利用度,从而有望降低药物的毒性及不良反应,减少给药频率。
关键词:药剂学;渗透泵制剂;相似因子法;盐酸倍他司汀;生物等效性
中图分类号:R 94 文献标志码:A
美尼尔氏综合症是由耳内迷路水肿导致前庭功能障碍所致的一种内耳疾病,属于眩晕症的一种[1]。
该病以突发性眩晕、耳鸣、耳聋或眼球震颤为主要临床表现,严重影响患者的正常工作与生活,其
发病率近年以来呈上升趋势[2]。
盐酸倍他司汀(betahistine hydrochloride)是由意大利 Formenti 制药有限公司开发的一种治疗眩
晕症的药物,用来治疗各种眩晕综合征、美尼尔氏综合征及相关的眩晕症状和椎-基底动脉供血不足
等,是临床上治疗美尼尔氏综合症最常用的药物之一[3]。市售盐酸倍他司汀口服制剂为普通片剂,
通常每日需服药 2~4 次,且常伴有心悸、皮肤瘙痒等不良反应。由于盐酸倍他司汀水溶性良好,因
此作者应用渗透泵技术制备了盐酸倍他司汀单层渗透泵制剂,以期提高患者顺应性、降低药物毒性
及不良反应。
1 仪器与材料
TDP 单冲压片机(上海第一制药机械厂),ZRCD6-B 药物溶出度测定仪(上海黄海药检仪器厂),
电子分析天平(上海分析仪器厂),UV-260 紫外可见分光光度计(SHIMADZU,日本 Tokyo 公司),
BY300A 小型包衣机(上海黄海药检仪器厂),片剂硬度测定仪(上海黄海药检仪器厂),高效液相
色谱仪(LC-10AT VP, SHIMADZU,日本岛津公司)。
盐酸倍他司汀(含量质量分数为 %,锦州九泰药业有限责任公司,批号 050307),2-吡啶
乙酸(含量质量分数为 %,北京百灵威化学技术有限公司,批号 131950050),微晶纤维素,(德
国 JRS 公司),乳糖( Tabletose 70, 德国德固赛公司),预胶化淀粉(德国 JRS 公司),Aerosil 200(德
收稿日期: 2008–03–06
作者简介:孔欣(1970–), 女(汉族), 辽宁锦州人, 高级工程师