文档介绍：透皮给药制剂
第十三章
一、概述
经皮传递系统(TDDS)又称经皮治疗系统(TTS)系指经皮给药的新制剂。
该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
一、概述
经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。
常用的剂型为贴剂,还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
二、TDDS 的特点
优点:
①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;
②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;
③延长有效作用时间,减少用药次数;
④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药。
局限性:
①由于皮肤对药物的吸收率低,只有作用剧烈的药物,即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用;
②不是所有的药物都适于制备透皮传递系统,特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物;
③要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则会引起释放速度的剧烈增加,可能导致严重的后果。
一、TDDS 的特点
三、药物在皮肤内的转移
四、经皮吸收制剂的分类
经皮吸收制剂大致可分为两大类:
储库型:该类经皮给药系统是药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其它控释材料包裹成储库,由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。
骨架型:该类经皮给药系统是药物溶解或均匀分散在聚合物骨架中,由骨架的组成成分控制药物的释放。
四、经皮吸收制剂的分类
经皮给药系统
储库型
骨架型
骨架型
微孔型
胶粘剂型
具限速膜型
无限速膜型
复合膜型
充填封闭型
多储库型
黏胶层限速型
包囊储库型
微储库型
四、经皮吸收制剂的分类
聚合物骨架型:
该类系统常用亲水性聚合物材料作骨架(如PVP,天然的多糖,聚丙烯酸酯类等),骨架中还含有一些润湿剂(如水、丙二醇、PEG等),含药的骨架粘贴在背衬材料上,在骨架周围涂上压敏胶,加保护膜即成。
四、经皮吸收制剂的分类
微孔骨架型:
由背衬膜、含药微孔骨架和胶粘层组成。
微孔骨架的材料可以是聚氯乙烯、聚氨酯、纤维素酯类等,将微孔骨架浸渍在含有药物的扩散介质中,药物均匀的分布在微孔结构中,扩散介质可以是水、低级醇类、聚乙二醇和矿物油等。