文档介绍：:..药物化学论文班级:12应化本二班姓名:杨全涛学号:120713032诺氟沙星类别:诺氟沙星胶囊为第三代座诺酮类药物,主耍成份为诺氟沙星,该药品具有抗菌谱广、作用强的特点,尤其对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰阴性菌药物低。对于金黄色葡萄球菌,木品的作用也较庆大霉素为强。药品名称:英文名:汉语拼音:化学名称:分子结构:诺氟沙星胶囊NorfloxacinCapsulesNuofushaxingJiaonang1■乙基・6■氟・1,4■二氢4氧代7(1■哌嗪基)-3・唾咻拨酸。合成路线:。以3■氯■牛氟苯胺为原料①3■氯・4■氟苯胺与2■乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME,diethyl2-(ethoxymethylene)malonate)反应,再经GouldJacobs反应合成嗤诺酮酸酯。此法的优点在于原料易得,收率较高,成本较低。是我国目前采用的主要方法。但存在环合反应温度高,哌嗪缩合收率较低,生成氯哌酸副产物,EMME制备条件苛刻等缺点。改进:在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到90%以上。②3■氯・4■氟苯胺与原卬酸三乙酯反应。此法避免了使用EMME,但也有一些副产物,用于合成嚨诺酮酸酯收率较低,质量较差。而且环合时需要250-260°C的高温,能耗较大。H③3■氯・4■氟苯胺与原甲酸三乙酯和乙酰乙酸乙酯反应,使用三乙降低了成本,减少了能耗。④3■氯・4■氟苯胺与烷氧基丙烯酸乙酯反应,再经漠化、氧解和水解引入竣基。⑤3■氯・4■氟苯胺经N■乙基化,再与烷氧基亚甲基丙二睹反应,最后引入哌嗪基得诺氟沙星。⑵以2•氨基・4•氯・5•氟苯甲酸酯为原料⑶以2,4•二氯氟苯为原料代谢途径:空服口服吸收迅速但不完全,约为给约量的30%-40%;广泛分布于各组织、体液屮,如肝、肾、肺、前列腺等,但未见丁屮枢神经系统。血清蛋白结合率为10%—15%之间,血消除半衰期为3—4小时,肾功能减弱时可延长至6—9小时。,经1—2小吋血浓度达峰值。肾脏和肝胆系统为主要排泄途径,26%-32%以原型和小于10%以代谢物形式至尿中排出,至胆汁和粪便排出占28%—30%o药效:本品为氟唾诺酮类抗菌药,具冇广谱抗药作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌活性高,对下列细菌在休外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽醋杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌屈、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦冇良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细