文档介绍：药物分析
第十七章合成抗菌药物的分析
前言
合成抗菌药物
是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂)
磺***类
喹诺***类
抗结核类
抗真菌类
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一、概述
喹诺***类抗菌药含有4-喹诺***母核、人工合成。
优点:抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。
已成为目前治疗感染性疾病的主要药物,尤其第三代喹诺***类药物(***喹诺***类)。
喹诺***类药物的分析
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X
N
R
O
COOH
1
2
3
4
5
6
7
8
【构效关系】
基本结构:4-喹诺***
3位COOH和4位C=O为活性必需
在C6、N1、C7、C8引入不同的基团→改变抗菌谱、抗菌活性、脂溶性、S毒性→形成各具特点的喹诺***类药物。
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【发展概况与分代】
分代代表药
第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid)
第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA)
第三代(1980-1996) 诺***沙星(norfloxacin)
(***喹诺***类)
第四代(1997-) 莫西沙星(moxifloxacin)
(新型***喹诺***类)
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各代喹诺***类药物的主要特性—发展趋势
分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱应用
第1代差小中等窄泌尿系感染
(G-,除铜绿)
第2代较差较小中等扩大泌尿系、肠道感染
(G-,铜绿,部分G+)
第3代良好较大较强广谱敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)
第4代良好大强广谱敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)
药动学特性包括:口服F,药物血浓和组织中浓度,t1/2
F:生物利用度。药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。
t1/2:末端消除半衰期。末端相血药浓度下降一半所需的时间。其直观反映了药物从体内的消除速度。
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喹诺***类药物化学结构
取代的氮原子
羧基
***羰基
(3代)取代***原子
可有不同取代基
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喹诺***类兴味常见药物
萘啶酸
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喹诺***类兴味常见药物
吡哌酸
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喹诺***类兴味常见药物
诺***沙星
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