文档介绍：【doc】N-苄基甘氨酸乙酯合成及应用研究进展N-苄基甘氨酸乙酯合成及应用研究进展化工中间体导刊2005?23?苄基甘氨酸乙酯合成及应用研究进展门宝琴张征林邹建忠(东南大学化学化工系,江苏南京2loo96)摘要:叙述了圊内外N苄基甘氨酸乙酯的,,甘氨酸乙酯,叠氮乙酸乙酯和乙醛酸乙酯乙基半缩醛为起始原料的合成工艺并介绍了N苄基甘氮酸乙酯在农业,医药,化工等行业中合成有机中间体方面的应用情况..关键词?带基甘氪酸乙酪;乙酸己酯;中间体;甘氨酸乙酯ProgressonSynthesisandApplkatimofN-BatzylglycheEthylEsterMENBn矿qZttANGZheng—l诫ZOUjian-~ong(DcpannentofChartLqryandChemicaIEngil嘴由g,SoutheastUniversity,Nan~g210096,China)Abstract:.ThechoreicalPlcpafamelhodsof?.bcn2ylgCfllylcsterwel~introduced,iethesyntheticlechniqueusingethylacetatehalide,glycineethylester,ethylItiamaceta~,andglyoxylat~eThytestere~yl-hemiacelalasslat’t”ingI删materialsAndtheapplicarbnsofN-anicintemediateinagrk’ulmmLphamaceufi-ca!andeicalindustrk~swel~describedKeywords:N-benzy~e*hyReslel~ethyIacetate;intemediate;glycineethylCslerN苄基甘氨酸乙酯(N’Bcnzylglycincethylester,以下简称N-BGEE)为无色或淡黄色油状液体,,,—,沸点为140,-~142?/’BGEE分子式为C”H,NO,,,溶子己醚,氯仿,乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水,是一种重要的化工,农药和医药中间体,”BGEE的合成方法合成N-BGEE的原料可以是卤代乙酸乙醢,甘氨酸乙酯,,根据原料的不同,N-?采用苄胺和卤代(c威Bi-)乙酸乙酯为原料’,在甲苯溶液中于95?反应5h,过滤,,得到的淡黄色滤液在高真空下蒸馏可以得到N’BGEE,收率63%,沸点150,152”C,’BGEE,但产率不固定,报道的沸点为160,165?/1323,2646此外,还有使用苯,二氯甲烷或四氢呋喃作为反应溶剂,以三乙胺作为缚酸剂来制备?,易纯化,但生产成本较高且易生成哌嗪融产物,:门宝琴(1977-),女,硕士研究生,研究方向为氨基酸类医药中间体;张征林(1944-),男,硕士,教授预士生导师,主要从事应用化学及精细化学品合成方面的研究3?最新行业研究报告选编?医药部分?FujinaniA等以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,以碳酸氢钠为缚酸剂,在冷却条件下滴加苄氯的氯仿溶液进行反应,反应结束后,分去水层,有机层用镍催化剂作用下加氢的方法来制各N”BGEE,收率剂,将苄胺溶于苯或二氯甲烷中,于室温下滴加叠氮己酸乙酯(?)A),反应过程由GS’MS监测,反应结束后减压蒸馏得N”BGEE,收率84%.[j4[HjPhCH2NI-ICH2CO图lM’IO健化H3A合成N?BGEE反应机理M’IO在反应中能有效地催化伯胺或仲胺生成相应的甘氨酸衍生物,而且经常会得到满意的,-BGEE,几乎不受母体胺大小和结构的影响,,可不使用溶剂,易分离,产率及纯度高等优点,但原料M1o和EDA来源闻难,价格昂贵,,在乙醇中进行反应,然后将反应液置于氢化器内,在镍催化剂作用下进行氢解,反应用薄层层析跟踪,最后滤除催化剂,蒸除稀释剂,得N-,钴,铂,钯及其金属氧化物等,在加氢过程