文档介绍:四环素类抗生素一概述四环素类抗生素为四并苯(Naphthacene)衍生物,具有十二氢化并四苯基本结构DCBA发现1948年由金色链丝菌的培养液中分离出金霉素1950年从皲裂链丝菌培养液中分离出土霉素1953年发现将Chlotetracycline脱去氯原子,可得到四环素随后发现用在不含氯的培养基中生长的链霉菌菌株发酵可生产Tetracycline由放线菌产生的一类广谱抗生素,包括金霉素(I)、土霉素(II)、四环素(III)及半合成的抗生素均是氢化并四苯的衍生物,具有共同的菲烷(母核)。四环素类抗生素概况:(I)R=C1,R’=H,加氯(金霉素)(II)R=H,R’=OH,加氧(土霉素)(III)R=R’=H(四环素)有相似的抗菌谱理化性质相近,均为黄色的结晶性粉末,味苦。在水中溶解度小。分子中含酚羟基和烯醇型羟基,显弱酸性;同时含有二甲胺基显弱碱性,故为两性化合物;能溶于碱或酸液中。四环素片:其盐酸盐为黄色结晶性粉末;无臭,味苦;有引湿性;遇光色渐变深,在碱性溶液中易破坏失效。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。是广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。天然四环素:抗菌谱广,可口服应用,方便。但由于细菌对四环素类耐药现象严重,对大多数常见致病菌所致感染疗效明显降低,金霉素现仅限于外用土霉素已基本不用四环素用于某些感染性疾病半合成四环素:多西环素、米诺环素、(1)对G+菌作用不及青霉素和头孢菌素(2)对G-菌作用不及氨基糖苷类和氯霉素(3)对支原体、衣原体、立克次体、某些螺旋体作用强。(5)对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效