文档介绍：抗菌药物概论
Introduction to antibacterial drugs
讲授内容
一、基本概念
二、抗菌机制
三、细菌的耐药性
四、合理应用
五、药物分类
一、基本概念
1. 化学治疗(chemotherapy):对所有病原体,包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗,简称为化疗。
2. 抗菌药物(antibacterial drugs):是指对病原菌具有抑制或
杀灭作用,用于防治细菌性感染疾病的药物。
一、基本概念
3、抗菌谱(antibacterial spectrum):抗菌药物的抗菌范围。
窄谱:指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用
广谱:不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、
立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
4、抗菌活性(antibacterial activity):是指抗菌药抑制或
杀灭细菌的能力。
抑菌药:仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物
杀菌药:既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物
一、基本概念
评价指标:
最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌
生长的最低浓度。
最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基中细菌的
最低浓度。
5. 抗生素后效应(postantibiotic effect,PAE):
抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,
细菌仍受到持久抑制的效应。
一、基本概念
6. 化疗指数( chemotherapeutic index,CI):
概念:动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数
有效量(ED50)的比值,即:
CI = LD50 / ED50。
意义:是评价化疗药有效性与安全性的指标;
化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,
用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。
二、抗菌药物作用机制
与药物作用有关的细菌结构
1. 抑制细菌细胞壁的合成
胞浆内胞浆膜细胞膜外
N-乙酰胞壁酸前体
N-乙酰胞壁酸
消旋酶
合成酶
N-乙酰胞壁酸五肽
N-乙酰葡萄糖胺
甘氨酸
二糖复合物
直链十肽
转肽酶
粘肽
磷霉素
环丝氨酸↗
↘
万古霉素
杆菌肽
-内酰胺类
2. 增加胞质膜的通透性
多肽类——增加细菌胞浆膜的通透性如多粘菌素
多烯类——增加真菌胞浆膜的通透性如制霉菌素
3. 抑制核酸的合成
①抑制叶酸的合成
二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸
对氨基苯甲酸
( PABA )
磺胺
(-)
甲氧苄啶
(-)
②抑制DNA、RNA的合成
如: 喹诺酮类——(-)DNA回旋酶
RFP ——(-)依赖DNA的RNA多聚酶
4. 抑制蛋白的合成
氨基苷类蛋白质合成全过程抑制药
四环素类 30S 亚基抑制药
氯霉素
林可霉素类 50S 亚基抑制药
大环内酯类