文档介绍：前列地尔法舒地尔丁咯地尔比较
前列地尔 (PGE1),是一种具有广泛生物活性的内源性物质 ,是多不饱和脂肪酸二高 r-亚油脂酸的氧化产物。
前列地尔能激活血小板膜内腺苷酸环化酶〔AC〕,使血小板 cAMP含量升高 ,从而抑制血栓素A2〔TXA2〕的释放；通过抑制血管平滑肌细胞的游离Ca²+ ,抑制血管交感神经释放去甲肾上腺素 ,使血管平滑肌细胞舒张 ,可扩张颅内血管；通过保护动脉内膜屏障,抑制血管平滑肌细胞增生降低血脂,提高动脉内 cAMP水平 ,抑制粥样硬化斑块形成。
前列地尔脂质乳剂扩血管原理
PGE1+PGE1受体
cAMP↑
Ca²+ ↓
血管扩张↑↑
TXA2↓
PGE1
神经末梢
NE↓
剂型特点
前列地尔注射液为白色乳状液，是以“脂微球〞或“脂质乳〞为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂。
由于“脂微球〞或“脂质乳〞的包裹，前列地尔不易失活，具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥其扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外，还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。
前列地尔脂质乳剂构造
前列地尔脂质乳剂的药理作用
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血。
2、在正常血管分布少，不影响全身的血压。
临床应用
脑梗死
①前列地尔可靶向扩张颅内痉挛血管,增加侧支循环,使梗死部位附近的缺血区域局部血流量明显增加,从而防止了“盗血〞现象。
②抑制血小板的聚集,溶解白血栓,防止血栓形成。
脑梗死
③增加红细胞的变形能力,使之易于通过毛细血管,降低血黏度,改善微循环。
④减少自由基的生成,防止组织细胞
缺血再灌注损伤,阻止由自由基引发的脂质过氧化反响,保护神经细胞。⑤抑制平滑肌细胞增殖,防止动脉硬化,减少动脉胆固醇含量。