文档介绍：前列地尔法舒地尔丁咯地尔比较
前列地尔法舒地尔丁咯地尔比较前列地尔法舒地尔丁咯地尔比较前列地尔 (PGE1),是一种具有广泛生物活性的内源性物质 ,是多不饱和脂肪酸二高 r-亚油脂酸的氧化产物。
前列地尔 (PGE1),是一种具有广泛生物活性的内源性物质 ,是多不饱和脂肪酸二高 r-亚油脂酸的氧化产物。
前列地尔能激活血小板膜内腺苷酸环化酶（AC）,使血小板 cAMP含量升高 ,从而抑制血栓素A2（TXA2）的释放；通过抑制血管平滑肌细胞的游离Ca²+ ,抑制血管交感神经释放去甲肾上腺素 ,使血管平滑肌细胞舒张 ,可扩张颅内血管；通过保护动脉内膜屏障,抑制血管平滑肌细胞增生降低血脂,提高动脉内 cAMP水平 ,抑制粥样硬化斑块形成。
前列地尔脂质乳剂扩血管原理
PGE1+PGE1受体
cAMP↑
Ca²+ ↓
血管扩张↑↑
TXA2↓
PGE1
神经末梢
NE↓
剂型特点
前列地尔注射液为白色乳状液，是以“脂微球”或“脂质乳”为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂。
由于“脂微球”或“脂质乳”的包裹，前列地尔不易失活，具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥其扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外，还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。
前列地尔脂质乳剂结构
前列地尔脂质乳剂的药理作用
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血。
2、在正常血管分布少，不影响全身的血压。
临床应用
脑梗死
①前列地尔可靶向扩张颅内痉挛血管,增加侧支循环,使梗死部位附近的缺血区域局部血流量明显增加,从而防止了“盗血”现象。
②抑制血小板的聚集,溶解白血栓,防止血栓形成。
脑梗死
③增加红细胞的变形能力,使之易于通过毛细血管,降低血黏度,改善微循环。
④减少自由基的生成,防止组织细胞
缺血再灌注损伤,阻止由自由基引发的脂质过氧化反应,保护神经细胞。⑤抑制平滑肌细胞增殖,防止动脉硬化,减少动脉胆固醇含量。