难溶性药物增溶技术研究进展课件.ppt

文档介绍：难溶性药物增溶技术研究进展
药品 溶解度
药品 溶解度是药品研究开发中必需要考虑 关键理化性质之一。
在药品设计早期必需进行溶解度筛选。
在制药领域, 约有40% 药品因为水难溶性, 使其在胃肠道溶解速率较慢, 致使吸收受限。
药品 吸收
化合物只有被溶解, 才能透过胃肠道 生物膜
传统增溶方法
混合溶液、增溶剂、助溶剂。
能够有效增加药品 溶解度, 但有些助溶剂 加入会影响药品 吸收、生理活性、毒性、刺激性、稳定性, 增加制剂 刺激性或毒性。
增溶新技术
合成水溶性前药
微粉化技术
固体分散体技术
环糊精包合技术
微乳技术
脂质体技术
合成水溶性前体药品
前药是在口服后经体内化学或酶代谢, 能释放出有药效活性 代谢物或原药 化合物。药品经过修饰成酯或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子 前体药品, 可增加难溶性药品 水溶性。
研究实例
Jun Ohwada, Sawako Ozawa等。
目 : 合成喜树碱衍生物 PH敏感性 水溶前药, 并进行质量判定。
喜树碱
研究实例
研究实例
图三: CPT-11 关键缺点