文档介绍：药物的溶解度
药物的溶解度是药物研究开发中必需要考虑的重要理化性质之一。
在药物设计初期必须进行溶解度筛选。
在制药领域，约有40%的药物由于水难溶性，使其在胃肠道溶解速率较慢，致使吸收受限。
药物的吸收
化合物只有被溶解，才n profile of amorphous solid dispersions containing felodipine
Hajime Konno , Tetsurou Handa
方法比较PVP（聚乙烯吡咯烷***）、HPMC（羟丙基***纤维素）、HPMCAS（醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯）-非洛地平固体分散体的增溶特性。
研究实例
Added polymer
Solubility of felodipine in test fluid pH
Without polymer
1 mg/mL PVP
1 mg/mL HPMCAS
1 mg/mL HPMC
Solubility (μg/mL)
()
()
()
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非洛地平
研究实例
研究实例
研究实例
结论 HPMCAS在增溶非洛地平和抑制其结晶的能力最强，PVP的能力最差。
环糊精包合技术
难溶性药物与环糊精形成包合物后，药物分子被包合于环糊精分子空腔中，由于药物分散度的提高和包合物良好的可润湿性，药物溶解度得以提高，其体外溶出特性和人体生物利用度也从而得到改善。
研究实例
Bo Yang , Jun Lin等
研究了β-环糊精对蒿甲醚的增溶机制
结果蒿甲醚的溶解度明显增加，抗疟疾能力增强。
Chart 1. The structure of ATM.
研究实例
Chart 2. The structure of HPβCD.
研究实例
Figure 1. Phase-solubility diagram for the HPβCD/ATM host–guest system at 25 °C.
微乳技术
微乳是由表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相在适当比例条件下自发形成的澄清透明体系，其乳滴的粒径只有10~100nm。
O/W型微乳是水难溶性药物的良好载体，它对药物的增溶不仅是表面活性剂的作用，更具有其内核油相的作用。
研究实例
汪圣华，赵姗等
考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参***的增溶和吸收的影响，以指导丹参***-SMEDDS处方的选择。
结果:丹参总***在SMEDDS溶液中的溶解度是水中的10倍，。
结论: SMEDDS能显著增加丹参***的溶解度和在大鼠小肠的吸收，且SMEDDS处方中MCT能促进丹参***的增溶和吸收。
脂质体技术
脂质体是一种主要由磷脂双分子膜包裹水泡囊性的载体，脂质体是双分子类脂组成的封闭膜性微球，其结构类似于生物膜。脂质体可以将脂溶性药物包裹在泡囊疏水基团的夹层中，从而增加药物溶解度；同时，脂质体具有一定的靶向性，可以改变被包封药物的体内分布，提高药物治疗指数，降低药物毒性。
结语
制剂增溶新技术不断涌现，并表现了非常好的应用前景。
但针对某一药物，应根据其结构特点、理化性质、剂量、剂型、临床需求和制剂成本等因素综合考虑，选择适宜增溶技术，改善水难溶性药物的溶解度和溶出速率，以提高其生物利用度和疗效。
参考文献
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