文档介绍：会计学
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DPPIV型糖尿病抑制剂
二肽氨肽酶Ⅳ（DPP Ⅳ）及其抑制剂：
用于2型糖尿病(T2D)的治疗
Dipeptidyl Peptidase IV and Its Inhibitors: Therapeutics for Type 2 Diabetes and What Else?
2021/10/13
文献研读
之
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博士学位、普里瓦讲师
医院大学（ University Hospital CHUV）和瑞士洛桑大学（ University of Lausanne UNIL）终身高级讲师
作者简介：
Lucienne Juillerat-Jeanneret
关于文献
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药物化学杂志发表原始研究论文，专注于有关分子结构的生物活性，传播新药设计和研制的信息。发表的主要内容包括（药品）分子结构与生物活性的相互关系，药物作用方式的生理化学研究，药物构造与新陈代谢的关系等。
目前，药物化学在杂志被PubMed、SCI收录，影响因子为，在药物化学同类期刊中影响因子排名第3位。
杂志简介：
Journal of Medicinal Chemistry
关于文献
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主要内容
ⅠAbstract
ⅡIntroduction
Ⅲ Main Point
Ⅳ Conclusion
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Ⅰ Abstract
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ⅡIntroduction
多肽在肽酶（可以是分泌的，细胞表面的或者细胞内酶）的作用下进行蛋白水解、翻译后的修饰，这是具有生物活性多肽的主要调节活动。通过此方式肽酶可激活、钝化或者调节生物肽的活性。
肽酶的活性对于研究用于治疗人类某些疾病的药物（如抗癌药、退化性疾病药物、免疫系统/抗炎药、代谢性药物以及选择性肽酶抑制剂）至关重要。其中包括在对代谢型疾病Ⅱ型糖尿病(以下简称T2D)的病理学研究过程中，对肽酶抑制剂(DPP IV, DPP-4, CD26)的研究的进展。
——从肽酶活性出发
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ⅡIntroduction
T2D是由于对胰岛素的抵抗作用造成的。当机体摄入食物导致血液中葡萄糖含量升高时，人体内会分泌肠促胰岛素激素(GLP-1)和葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽（GIP）。这些激素和相对应的手提结合，合成并分泌胰岛素，抑制胰高血糖素的释放，减少肝脏葡萄糖的合成，从而降低血糖浓度。
在T2D中，这些肠促胰岛素激素一经分泌释放后，便迅速被血液中和广泛表达于内皮和上皮细胞表面的DPP IV酶分解。DPP IV对肠促胰岛素激素的水解作用抑制了这些激素正常作用的发挥。
——Ⅱ型糖尿病(以简称T2D)
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ⅡIntroduction
——T2D药物&本文重点
糖尿病治疗药物：
磺脲类药物（甲糖宁，优降糖等）
格列奈类（瑞格列奈，那格列奈）
双胍类药物（二甲双胍）
格列***类（罗格列***，吡格列***）
α-葡萄糖苷酶抑制剂（米格列醇，阿卡波糖）
严重的副作用：
体重增加，水肿，胃肠道不适，
更严重的是可能造成低血糖发作。
而DPP IV抑制剂，列汀类药物和
二甲双胍则不存在这些副作用。
该文重点谈论:
（1）DPP IV抑制剂（最初是为T2D研制目前正处于临床试用阶段）的研究进展
（2）对目前正处于试验和临床试用阶段的一些抑制剂的评估
（3）回顾除了肠促胰岛素分泌系统的其他可能被DPP IV修饰生物机制
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Ⅲ Main Point
有待深入研究的问题
非目标效应以及DPPⅣ抑制剂的其他疾病治疗
DPPⅣ 抑制剂的最新进展
DPPⅣ 抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展
1、DPPⅣ 氨基二肽酶的蛋白和酶特性
DPPⅣ 抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展
DPPⅣ 抑制剂的最新进展
DPPⅣ 抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展
非目标效应以及DPPⅣ抑制剂的其他疾病治疗
DPPⅣ 抑制剂的最新进展
DPPⅣ 抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展
5、有待深入研究的问题
4、脱靶效应以及DPPⅣ抑制剂的其他疾病治疗
3、DPPⅣ 抑制剂的最新进展
2、DPPⅣ 抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展
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