文档介绍：第七章抗胆碱药
定义:是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。
1. M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。
2. N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。
3. N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。
[分类]:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类:
第一节┃M胆碱受体阻滞药
一、天然生物碱
天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。
【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。
2. 人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛
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【构效关系】
【体内过程】
口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。%~88%以原形或代谢产物经尿排泄。
阿托品(Atropine)
掌握
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。
【药理作用】
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;
(2)对泪腺、呼吸道次之;
(3)对胃酸分泌影响较小。
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。
作用强度比较:
胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫
(1)扩瞳:
3. 对眼的作用
环状肌(胆碱能神经支配)
辐射肌(去甲肾上腺素能神经支配)
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体,使环状肌松弛退向四周边缘所致。
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。