文档介绍：第八章拟肾上腺素药
【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物,也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
【构效关系】
1. 基本结构为β-苯乙胺
2. 拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3、4位上的C有羟基,外周作用强而中枢作用弱,作用时间短,如NA、AD、ISO、DA;去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作用增强,维持时间长,如麻黄碱。
3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代,T氧化,作用时间延长,如麻黄碱、间羟胺。
4、氨基上氢原子被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用逐渐加强。
2. 按结构分类:
①儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA
②非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph)
1. 按与AD-R选择性结合的不同分:
①α受体激动药:NA、间羟胺
②β受体激动药:Iso
③α、β受体激动药:Adr、Eph
④α、β、DA受体激动药: DA
【分类】
去甲肾上腺素( Noradrenaline ,NA)
【体内过程】
1. 不能p·o、i·m、i·h,;
2. 不能透过血脑屏障;
3. 代谢:摄取1-重摄取贮存于囊泡内;摄取2-T代谢灭活,作用时间短。
第一节┃α受体激动药
【药理作用】
非选择性激动α1 、α2-R,对β1-R作用较弱, 对β2-R几乎无作用。
1、收缩血管:兴奋α1 –R,明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩张。
2、兴奋心脏:兴奋β1-R较弱。在整体情况下,因BP↑,反射性兴奋迷走神经,心率↓,心输出量增加不明显。
3、升高血压:
小剂量,收缩压↑∕舒张压↑不明显,脉压↑
大剂量,收缩压↑∕舒张压↑,脉压↓
【临床应用】
1、休克:限于休克早期小血管扩张引起的低血压。
2、药物中毒性低血压
3、上消化道出血:稀释后口服。
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因:药浓↑、久用、药液外漏。
处理:①热敷;②i .h酚妥拉明;
③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭
3、停药后血压下降: 应逐渐减量。
【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺(阿拉明 Aramine)
【特点】
1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;
2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;
3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt;
4、可产生快速耐受性;
5、主要用于各种休克早期,是NA良好代用品。