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文档介绍：硫辛酸在消化内科疾病治疗中的应用
硫辛酸化学结构式
羟基(水溶性、V-C)
二硫键(氧化还原反应场所、脂溶性、V-E)
分子式为C8H14O2S2,
硫辛酸是一种存在于线粒体的酵素;其抗氧化能力是VC的100-200倍、VE的300-600倍。
硫辛酸兼具脂溶性与水溶性特性,在体内经肠道吸收后可到达细胞任何部位,提供人体全面效能。
是细胞代谢通路中,制造能量环节不可或缺的成份,在细胞内外抵抗自由基,加强细胞的修复能力。
促进细胞吸收营养,排出废物,修补受伤部位,增强免疫系统。
硫辛酸可以除去重金属,帮助肝脏清除身体中的其他毒素。
什么是硫辛酸
Ref: Lipoic acid: physiologic mechanisms and indications for the treatment of metabolic syndrome. 2007,
16( 3) : 291-302
Energy metabolism and oxidative stress: impact on the metabolic syndrome and the aging process.
Endocrine (2006) 29:27-32.
硫辛酸药理机制综述
高效抗氧化剂
■捕捉清除自由基
■与金属离子螯合
■修复受损细胞
■影响基因表达
抗氧化剂的抗氧化剂
影响机体代谢
硫辛酸药理机制——高效抗氧化剂(1)
捕捉清除自由基
硫辛酸具有双硫五元环结构,具有显著的亲电性和与自由基反应的能力。它可清除体内常见的羟基自由基(HO·)、一氧化氮自由基(NO·)和过氧化亚硝基(ONOO·)等自由基和过氧化氢(H2O2)、单线态氧(1O2)和次氯酸(HClO)等易于产生自由基的物质。
其还原产物二氢硫辛酸还能清除体内常见的过氧化物自由基(ROO·)和超氧自由基(O2-·) 。
Ref:Kurland CG, Andersson SGE. Origin and Evolution of the Mitochondrial Proteome. Microbiol. Mol. Biol. Rev.
(2000) 64: 786-820.
Marí M, Morales A, Colell A, García-Ruiz C, Fernández-Checa JC. Mitochondrial glutathione, a key survival
anti-oxidant. Antioxid Redox Signal. (2009) 11(11)2685-700
氧化型硫辛酸(LA)
S
S
O
OH
还原型硫辛酸(DHLA)
SH
O
OH
HS
硫辛酸清除捕捉自由基机制
Ref:Kurland CG, Andersson SGE. Origin and Evolution of the Mitochondrial Proteome. Microbiol. Mol. Biol. Rev.
(2000) 64: 786-820.
硫辛酸清除自由基作用范围
硫辛酸在细胞内转换为还原型二氢硫辛酸,二者均为强抗氧化剂、可以同时清除反应性氧簇(ROS)和反应性氮簇(NO、NO·)两大类自由基,即:硫辛酸对所有自由基均有清除作用。
羟基自由基
(·OH)
过氧化氢
(H2O2)
单线态氧
(1O2)
一氧化氮自由
基(NO·)
过氧化亚硝基
(·OONO)
过氧化物自由基
(ROO·)
超氧自由基
(O2·)
次氯酸
(HClO)
硫辛酸
二氢硫辛酸
Ref:Teichert J, Preiss R High-performance liquid chromatography methods for determination of lipoic and
dihydrolipoic acid in human plasma. Methods Enzymol. 1997;279:159-66.
与金属离子螯合
Fe 2+、Cu 2+ 、Hg 2+ 等过渡金属离子及砷等元素在机体的氧化过程中起催化作用,从而导致组织损伤。
硫辛酸及二氢硫辛酸可以与这些金属离子螯合,消除其催化作用,降低机体的氧化作用,抑制自由基的形成。
硫辛酸药理机制——高效抗氧化剂(2)
Ref:Nesbitt NM, hillo RM, Lee KH, Grove TL, Booker SJ. Lipoic Acid Biosynthesis. Chapter 2 in in Alpha
Lipoic Acid: Energy Production,