文档介绍：拟胆碱药
(cholinomimetic , drugs;
Cholinergic drugs)
这是一类作用与乙酰胆碱的作用相似的药物。根据作用机理的不同,可分类为:
胆碱能受体激动剂(直接激动胆碱受体药)
抗胆碱酯酶药(胆碱酯酶抑制药)
M N受体激动剂如乙酰胆碱
M受体激动剂如毛果芸香碱
N受体激动剂如烟碱
可逆性抗胆碱酯酶药如新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药如有机磷酸酯类
直接激动胆碱受体药
分为三种类型:
M、N受体激动药(完全拟胆碱药)
M受体激动药
N受体激动药
我们首先来学习乙酰胆碱
【药理作用】

【应用】
乙酰胆碱
心率减慢、血管舒张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔括约肌收缩、腺体分泌增加。
静脉注射小剂量乙酰胆碱,产生兴奋胆碱能神经节后纤维的作用。
剂量稍大,产生类似兴奋全部植物神经和运动神经的作用;兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放肾上腺素。故在大剂量乙酰胆碱作用下:
全部神经节兴奋:胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。
骨骼肌兴奋,引起骨骼肌收缩
其作用广泛,选择性差,无临床实用价值。故只作为药理学研究的工具药。
卡巴胆碱
卡巴胆碱:作用时间较长,对胃肠、膀胱作用明显,皮下注射可用于治疗术后腹胀气和尿潴留,可缩瞳并降低眼内压故局部滴眼可治疗青光眼(目前主要用途)。但其副作用较多,并且一旦中毒,阿托品对其解毒效果差。
禁用于支气管哮喘、冠状动脉粥样硬化、心功能不全及消化道溃疡的患者。
药名
主要特点
醋甲胆碱
贝胆碱
作用时间较长,对心血管作用明显,主用于口腔粘膜干燥症。
作用时间较长,对M受体有相对选择性,对胃肠、膀胱作用明显,主用于术后腹胀气、胃动力不足。
【其他常用药物及其特点】
药名
对chE的敏感性
阿托品拮抗作用
M样作用
心血管胃肠道膀胱眼(局
部用)
N样
作用
乙酰胆碱
卡巴胆碱
醋甲胆碱
贝胆碱
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【常用药物的药理特点】
(二)M受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)
[作用、用途]
基本作用:选择性直接激动M-R→M样作用
特点:对眼、腺体作用强,对心血管作用弱
(1)缩瞳
1、对眼的作用(2)降低眼内压
(3)调节痉挛
a-R
辐射肌
环状肌(M-R)
收缩方向
收缩方向