第16章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 PPT课件.ppt

文档介绍：第十六章治疗中枢神经系统
退行性疾病药
掌握左旋多巴的作用、用途和不良反应;
熟悉苯海索治疗帕金森病的作用;
了解其他拟多巴胺类药治疗帕金森病的作用。
第十六章治疗中枢神经系统
退行性疾病药
掌握左旋多巴的作用、用途和不良反应;
熟悉苯海索治疗帕金森病的作用;
了解其他拟多巴胺类药治疗帕金森病的作用
分类:
帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、亨廷顿病(HD)、肌萎缩侧索硬化症(ALS)。
第一节抗帕金森病药
帕金森病的发病机制
黑质内多巴胺能神经元变性,DA合成减少,致黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能不足,胆碱能神经功能相对占优势所致。
抗帕金森病药的分类
拟多巴胺药和胆碱受体阻断药
病变部位及发病机制
基底神经节黑质纹状体DA能神经元变性坏死
DA(5—HT、
GABA)
维持机体正常运动功能
锥体外系
相互调节、动态平衡→
DA↓ ACh↑锥体外系反应(震颤麻痹)
DA↑ ACh ↓不自主运动,手足徐动症、舞蹈病
ACh
(—)
(+)
一、拟多巴胺药
分类
多巴胺前体药物:左旋多巴
多巴胺受体激动剂:溴隐亭
左旋多巴的增效药:卡比多巴
促多巴胺释放药:金刚烷胺
(一)多巴胺的前体药
左旋多巴(L-DOPA)
体内过程:
易于通过血脑屏障,仅1%S。
药理作用及应用:
治疗帕金森病:
主要用于治疗帕金森综合征,对抗精神病药引起的帕金森综合征无效.
作用特点:
①对轻症、较年轻患者疗效较好,对重症,年老衰弱患者疗效较差;
②改善肌肉僵直和运动障碍效果较好,对肌肉震颤症状效果较差;
③75%患者可获较好的疗效;
④随着用药时间的延长,疗效逐渐下降。
不良反应
⑴早期反应
①胃肠道反应:DA直接刺激胃肠道和兴奋延脑呕吐中枢的D2受体所致。
②体位性低血压和心动过速:DA激动DA受体和β受体所致。
⑵长期反应
①运动过多症:
②症状波动:“开-关现象”,通过调整用药方案来避免。
③精神症状:
(二)左旋多巴的增效药
1、氨基酸脱羧酶(AADC)抑制药
卡比多巴
⑴能抑制多巴脱羧酶,防止左旋多巴在外周转变为DA;
⑵单用无效,与左旋多巴合用优点如下:
①外周的DA产生减少;②使左旋多巴用量减少75%。
T抑制药
能提高L-DOPA的生物利用度,主要用于伴有症状波动的病人。
(四)促多巴胺释放药
金刚烷胺
⑴抗帕金森病的机制可能是促进DA的释放,抑制DA的再摄取,以及直接激动DA-R;
⑵疗效:左旋多巴>金刚烷胺>抗胆碱药
⑶显效快(数天),维持时间短(6-8周),与左旋多巴合用有协同作用;
⑷不良反应轻,但与抗胆碱药合用可增高不良反应的发生率。
(5)药疗监护须知
①嘱避免睡前服药,以免兴奋失眠.
②密切观察,若下肢发生网状青斑,红斑时应抬高患肢,并及时报告,停药后可消失.
③防止发生直立性低血压,嘱由卧位站起时应动作缓慢.
④若有心悸,眩晕等症状时,应立即平卧.