文档介绍：富马酸替诺福韦酯的研究进展
杨艳艳
(浙江大学附属第一医院药剂科 31000)
【摘要】诺福韦酯(tenofovir DF)是一种替诺福韦的口服前药,是一种核酸类似物,对HIV-1、HIV-2和乙肝病毒等有很强的抑制作用。替诺福韦酯被吸收后将很快地转化为替诺福韦,在细胞内很快地合成替诺福韦二磷酸代谢物,而竞争性地抑制HIV-1逆转录酶,从而阻止了病毒DNA链的合成。
【关键词】替诺福韦酯;HIV-1、HIV-2;HIV-1逆转录酶
【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2015)15-0020-03
Progress in research on Tenofovir Disoproxil Fumarate
Yang Yanyan. First Affiliated hospital of Zhejiang University, Zhejiang Province, Hangzhou 310003, China
【Abstract】Tenofovir disoproxil fumarate (tenofovir DF) is an oral prodrug of tenofovir, anucleotide (nucleoside monophosphate) analogue with activity against retroviruses,including HIV-1, HIV-2 and hepadnaviruses. Following absorption, tenofovirDF is rapidly converted to tenofovir, which is metabolised intracellularly to itsactive anabolite tenofovir diphosphate, which is petitive inhibitor of HIV-1reverse transcriptase and terminates the growing DNA chain.
【Key words】Tenofovir Disoproxil Fumarate;HIV-1;HIV-2;HIV-1?reverse?transcriptase
自2008年以来,替诺福韦已经在包括美国在内的30多个国家和地区获得了慢性乙型肝炎的治疗的适应症。此外,全球已经有超过100个国家批准替诺福韦用于艾滋病的治疗,其中也包括中国。因此,具有相当广阔的市场前景。替诺福韦酯是tenofovir [9-(R)-(2-phospho-nomethoxypropyl)adenine, PMPA的口服前药,
替诺福韦是种是种无环核苷磷酸酯类似物5磷酸腺苷。增加两种烷基***碳酸酯能使其的稳定性得到显著增加,就替诺福韦的肠吸收和口服的生物利用度[1],能允许其制成一个口服单片。
替诺福韦竞争抑制DNA链上天然底物5′脱氧腺苷三磷酸与HIV病毒转录。在于DNA结合后,替诺福韦二磷酸能预防HIV病毒逆转录酶,能防止DNA链进一步伸长,从而终止病毒DNA链增长[2]。
口服后药物动力学
替诺福韦酯口