文档介绍：抗心绞痛药 Antianginal Drugs
心绞痛
各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群,最常见原因是动脉粥样硬化。
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From the
coronary
arteries
The right and left
coronary arteries,
the first branches
of the aorta,
carry blood to
most of the
myocardium.
室
内
压
室
内
容
积
心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
心肌收缩力
心率
心室壁张力
Arrhythmias
心肌缺血
胸痛
LV Dysfunction
O2 demand
O2 supply
灌注压
血流量
侧支循环
抗心绞痛药作用机制
舒张血管、↓心率、↓左室舒张末压→↓耗氧。
舒张冠脉,促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。
促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。
Classification of Antianginal Drugs
Nitrate esters:***甘油、***异山梨酯
-adrenergic blockers :普萘洛尔
Calcium channel blockers:硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硫卓等
松弛血管机制
Ca2+
MLCK- MLCK
P
血管平滑肌舒张
NO
cGMP依赖的PK
SMC or EC中鸟苷酸环化酶(GC)
cGMP
***酯
类药物
MLCK:肌球蛋白轻链激酶
***甘油
***甘油(nitroglycerin)
【药理作用】
1. 扩张外周血管,降低心肌耗氧量
舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓;
舒张大A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
2. 改善缺血区供血
①选择性扩张心外膜较大输送血管
②开放侧支循环
③增加缺血区血供
增加心内膜下血供
非缺血区
缺血区
对照
***酯类的效应
非缺血区
缺血区
输送血管
阻力血管
***甘油 Nitroglycerin
【体内过程】
舌下含服:口腔黏膜吸收—生物利用度80%(口服10%),且可避免“首过效应”
不同类型心绞痛选用不同制剂。
【临床应用】
各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴; 与B受体阻断药同用
急性心肌梗塞:早期应用
CHF:急性(静脉给药),慢性(长效制剂+强心药)