文档介绍：吸入麻醉药的药动学及药效学
学习要点(一)
:浓度效应、第二气体效应、血/气分配系数、肺泡气最低有效浓度(MAC);
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?代表药有哪些?
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学习要点(二)
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,吸入麻醉药的脂溶性、血/气分配系数、组织/血分配系数与肺泡内麻醉药浓度下降和病人苏醒的关系;
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(增加、减少)MAC的因素有哪些?
细胞膜的结构
药物的转运(transport):药物要达到作用部位,必须跨过具有类脂质的生物膜,所以亦称药物的跨膜转运。
:简单扩散、滤过
:主动转运、易化扩散
二、细胞膜的结构与药物的转运
第三节药物代谢动力学
一、房室模型
简单扩散的条件:脂溶性、解离度、浓度差。
绝大多数药物为弱酸性或弱碱性,均有解离型与非解离型,后者脂溶性高。
现以弱酸性药物为例说明(H-H方程)
HA H+ + A-

Ka =

- lgKa= -lg = - lg[H+] - lg
pKa = pH - lg pH-pKa = lg
[H+][A-]
[HA]
[H+][A-]
[HA]
[A-]
[HA]
[A-]
[HA]
[A-]
[HA]
10 pH-pKa = 即
当pH = pKa 时: [A- ] =[HA]
弱碱性药物则相似 10pKa -pH = 即
例:丙磺舒(弱酸)pKa=,在pH== 的血浆中,解离型与非解离型的比例分别是多少?
胃液中:10 - = = 10 -2 =1/100
血浆中:10 - = = 10 4 = 10000/1
[A-]
[HA]
[非解离型]
[解离型]
[解离型]
[非解离型]
[BH+ ]
[B]
pKa:是指弱酸或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。
[HA]
[ A- ]
[HA]
[ A- ]
弱酸性药物:
10 pH-pKa = 即
弱碱性药物:
10 pKa-pH = 即
[非解离型]
[解离型]
[B ]
[BH+]
[A-]
[HA]
[解离型]
[非解离型]
简单扩散的规律
,或弱碱药在碱性体液中的解离度小,药物易通过生物膜扩散转运。
,弱酸药易由较酸侧进入较碱侧,弱碱性药则易由较碱侧进入较酸侧。
如弱酸药(巴比妥类、阿司匹林)和弱碱药(吗啡、利血平)。
,弱酸性药在较碱侧的浓度大于较酸侧;弱碱性药在较酸侧的浓度大于较碱侧。如细胞外液(pH=)较细胞内液(pH=)为碱,所以弱酸药在细胞外液中浓度高。
、强碱及季胺类化合物可全部解离而难以跨膜转运。
例:
阿芬太尼:pKa=,弱碱性药物,在体液中的解离度为10%。
10 -= =10-1 = 1/10
[B ]
[BH+]
四、药物的吸收
五、药物的分布
六、药物的消除
药物的代谢(生物转化)和排泄统称为药物消除。
(一)药物的代谢
(二)药物的排泄
麻醉(Anesthesia)
基本任务:消除手术所致的疼痛和不适感觉;保障手术病人的安全;为手术创造良好的工作条件。
分类:全身麻醉:吸入、静脉、基础
局部麻醉(部位麻醉):
复合麻醉:
吸入复合麻醉
静吸复合麻醉
局麻-全麻复合麻醉
低温麻醉及神经安定镇痛麻醉