文档介绍：光纤药物溶出度实时测定系统 上海富科思分析仪器有限公司 刘欢
2010药物溶出度检测新技术新方法应用研讨会
2010-10 北京
前言溶出度和溶出曲线的重要性
药物溶出度试验是固体制剂药品检验的重要法定检查项目之一,
同时也是反应药物内在品质和生产工艺的一个重要手段。
★药典溶出度检测是单点限度检查
罗通定片,药典规定45分钟溶出≥70%,
单点检测结果符合药典规定,实际溶出
曲线显示制剂存在质量差异,可能导致
镇痛药效不一致。
★ 1998年日本实施《药品品质再评价工程》
主导思想:通过全面、细致、严格的体外溶出度试验对药品品质进行评估;
具体方法:四种溶媒下的四条溶出曲线因该都符合标准〈橙皮书〉要求;
实施结果:效果显著,日本进入制药强国行列;
★ 2004年美国 FDA 审评中心开始推行溶出曲线评价方法
[1] 传统常规溶出度试验仪: 常规溶出度试验仪器由恒温水浴槽、溶出杯、篮、桨和电动机等组成,可以实现自动控温、控制转速,提供一个标准规范的溶出环境。
一药物溶出度试验仪器的研究发展
[2] 自动取样溶出度试验仪: 上世纪末,美、瑞士等国推出计算机控制蠕动泵或柱塞泵进行自动取样的自动取样溶出仪。 工作原理:是由计算机控制的蠕动泵或柱塞泵将试液自动取样到试管中,实现自动取样,减少了人工取样的误差和劳动强度。
传统溶出仪
操作人员取样
UV或HPLC检测
传统溶出仪
自动取样装置
UV或HPLC检测
★传统溶出度测定的特点: 基于取样分析的药物溶出度检测 手工取样:人为误差和劳动强度大,一般只适合单点检测;不能反映溶出过程 自动取样:清洗麻烦,实际使用中依然是人工检测,测量溶出曲线工作量很大
[3] 基于过程分析的光纤传感药物溶出度测定仪
新制剂的研发或老品种的质量再评价,需要药物溶出检测的新技术,提供药物溶出的全部信息(溶出过程曲线),数据科学、可靠、客观。
取样分析技术向过程分析技术发展是必然趋势;
反应药物在多种PH值下溶出过程的溶出曲线具有十分重要的意义;
★仿制药的研发-- 提高生物等效性(BE)试验成功率;
药品生产领域★生产品质评价-- 提高生产工艺过程的控制和保证;
★生产过程变更-- 科学评估和预测生产过程变更的影响;
★控制治疗窗窄品种的检测;
药品检测领域★快释和缓控释品种的检测;
★注册药品审批和上市药品的再评价;
光纤溶出度原位测定技术的特点:
光纤药物溶出度测定技术是采用光纤传感技术的一种全自动分析测试仪器。它将药物分析、光谱分析、光纤传感、电子、机械、计算机等技术相结合,实现药物溶出度的实时全自动过程分析。是药物溶出度自动检测技术的最新发展。
二 FODT光纤药物溶出度实时测定分析系统
三 FODT光纤药物溶出度实时测定仪特点
1、全自动实时测定溶出度数据和溶出曲线:
★自动完成温度、转速、定位的控制操作;
★自动30秒间隔(最小可设定8秒)完成药物溶出全过程光谱信息检测;
★药物溶出过程中自动完成溶出度全过程数据处理,直接给出6通道全过程溶出数据和溶出曲线;并自动打印报告;
★自动消除敷料干扰,系统内嵌双波长法、动态系数倍率法、多元线形回归法等算法实现自动消除溶出过程的敷料干扰;
2、自动完成F2因子法溶出曲线比较:
系统内嵌 F2因子溶出曲线比较算法,当溶出曲线测定完成后,自动按设定条件完成溶出曲线的F2因子计算;
(盐酸二甲双胍片;参比制剂:辉瑞制药)
上海某药厂(F2=) 北京某药厂(F2=)