文档介绍：肾上腺皮质激素类药物adrenocortical hormones
肾上腺的功能
肾上腺皮质激素的分类
盐皮质激素(mineralocorticoids):球状带
醛固酮(aldosterone)
去氧皮质酮(desoxycorticosterone)
糖皮质激素(glucocorticoids):束状带
氢化可的松(hydrocortisone)
性激素(sex hormones):网状带
脱氢表雄酮(dehydroepiandrosterone)
雌二醇(estradiol)
外
内
肾上腺皮质激素分泌的调节
下丘脑
促皮质激素
释放因子
垂体
前叶
ACTH
肾上腺皮质
-
-
+
应激
化学结构与构效关系
肾上腺皮质激素的基本结构
糖皮质激素
(glucocorticoids, GCS)
体内过程
注射、口服均可吸收
血浆蛋白结合率高
80%与皮质激素运载蛋白结合(corticosteroid binding globulin, CBG)
10%与白蛋白结合
在肝脏中代谢转化
可的松(cortisone) 氢化可的松(hydrocortisone)
泼尼松(prednisone) 泼尼松龙(prednisolone)
肾脏排泄
严重肝功能不全的病人只宜用氢化可的松或泼尼松龙
常用糖皮质激素类药物的分类
短效(8--12h):氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙
中效(12--36h) :曲安西龙、对氟米松
长效(>36h) :地塞米松、倍他米松
外用:氟氢可的松、肤轻松
常用糖皮质激素类药物的比较
类别药物水盐代谢(比值) 抗炎作用(比值)
短效氢化
可的松
中效曲安西龙 0 5
长效地塞米松 0 30
概述
作用广泛而复杂,随剂量不同而变化
生理情况下主要影响正常物质代谢过程
缺乏时,将引起代谢失调以致死亡
当应激状态时,机体分泌大量的糖皮质激素,通过允许作用等,使机体能适应内外环境变化所产生的强烈刺激
药理剂量时,除影响物质代谢外,还有抗炎、免疫抑制和抗休克等广泛的药理活性