文档介绍：第十八章
抗生素类药物
的分析
抗生素的来源
2、化学合成或半合成
1、生物合成
√
(发酵)
控制抗生素质量的复杂性
*分子结构多不稳定
*发酵过程不易控制
生产工艺复杂
稳定性差
发酵液中含有的杂质
各种无机盐、脂肪、蛋白质、降
解产物、色素、热原、毒性物质
*发酵过程易受污染
*降解后疗效↓
失效
毒副作用↑
ChP中抗生素类药品的[检查]项
下常增加“安全性检查”
异常毒性
热原
细菌内毒素
降压物质
无菌
抗生素类药品的含量测定方法
(一)生物学方法
以生物学方法或生化方
法测定生理活性物质,并按
效价单位计算的测定方法
微生物检定法
抗生素微生物检定法
以抗生素抑制细菌生长的能力或
其杀菌能力作为衡量效价的标准
优点*临床效果一致
*灵敏度高
*干扰物质少
*可测未知药物
缺点*操作繁琐
*耗时
*测定误差大
(2000)附录Ⅺ A
(二)理化方法
以理化方法测定主药含量,
按有效物质的质量计算的测定
方法
优点
*准确度高
*简单、快速
缺点
*不一定代表生物效价
*易受干扰
*仅用于己知药物
-内酰胺类抗生素的分析
青霉素钠
青霉素V钾
氨苄西林
头孢羟氨苄
青霉素类
头孢菌素类
氢化
噻唑环
氢化
噻嗪环
青霉素类
酰胺侧链
6-氨基青霉烷酸
(6-APA)
酸性
不稳定
*
*
*
手性C
penicillins
母核无UV吸收